瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为 Rezdiffra 或瑞美替罗，是由美国 Madrigal 生产的一种新型药物，于 2024 年 3 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、用法用量、副作用以及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合 F2 至 F3 期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过与饮食和运动联合使用，帮助改善患者的肝功能和纤维化程度。在失代偿性肝硬化患者中，应避免使用瑞司美替罗，因为这些患者可能存在严重的肝功能损害，使用该药物会增加不良反应的风险。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以患者的实际体重为基础。对于体重小于 100 公斤的患者，推荐剂量为 80 毫克，每日口服一次。体重等于或大于 100 公斤的患者，推荐剂量为 100 毫克，每日口服一次。患者在服用时可以随餐或不随餐，具体根据个人情况和医生建议确定。轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同，但严重肾功能损害患者尚未进行相关研究。

剂量调整

对于中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B 级或 C 级）的患者，不建议使用瑞司美替罗，因为这些患者的血药浓度和药物浓度会显著增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）的患者不建议调整剂量。此外，不推荐瑞司美替罗与强 CYP2C8 抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于 100 公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至 60 毫克，每日一次；体重大于或等于 100 公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至 80 毫克，每日一次。

副作用与注意事项

常见副作用

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有 5% 的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些副作用通常为轻度至中度，多数患者可以耐受。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生进行处理。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇应避免使用该药物。潜在的母亲 NASH 合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的发育和健康益处与药物对母乳喂养婴儿或母亲状况的潜在不利影响。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。老年患者（65 岁及以上）在使用瑞司美替罗时，虽然在有效性上没有总体差异，但观察到较高的不良反应发生率。

日常注意事项

患者在使用瑞司美替罗期间，应注意以下几点：

• 严格按照医生的指导用药，不得自行增减剂量或停药。
• 保持良好的饮食习惯和适量的运动，有助于改善肝功能和纤维化程度。
• 定期进行肝功能检查，监测药物的效果和安全性。
• 注意观察药物的不良反应，如出现严重不适，应立即就医。
• 避免与强 CYP2C8 抑制剂同时使用，以减少不良反应的风险。
• 将药物存放在室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中，确保药物的有效性。

通过遵循上述适应症、用法用量、副作用和注意事项，患者可以更安全有效地使用瑞司美替罗，从而改善 NASH 和肝纤维化的症状。如果您有任何疑问或需要进一步的帮助，请咨询专业医生。