瑞司美替罗（Resmetirom，商品名 Rezdiffra）是一种新型的口服药物，专门用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）引起的中度至晚期肝纤维化。本文将详细介绍瑞司美替罗的说明书、医保信息、价格、疗效和副作用，帮助患者更好地了解该药物。

瑞司美替罗（Resmetirom，Rezdiffra）说明书

基本信息

瑞司美替罗由美国 Madrigal Pharmaceuticals, Inc. 生产，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。瑞司美替罗尚未在国内上市，也未被纳入医保。

适应症与用法用量

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。推荐剂量基于实际体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

规格与价格

瑞司美替罗的规格包括60毫克、80毫克和100毫克三种片剂。老挝卢修斯生产的仿制药版本：60毫克*30片售价约为1215美元，80毫克*30片售价约为1485美元，100毫克*30片售价约为1755美元。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常在继续治疗后逐渐减轻。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。与年轻成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

用药注意事项

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。

肝功能损害

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。瑞司美替罗在非酒精性脂肪性肝炎肝硬化患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

药物相互作用

瑞司美替罗药物相互作用较复杂，建议咨询专业医学顾问。不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次。体重大于或等于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

贮存方法

应将瑞司美替罗存放在室温下，有效期为24个月。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。

药代动力学

瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。这种快速吸收的特点有助于提高药物的疗效。