瑞司美替罗（Resmetirom，又名瑞色替罗、瑞美替罗）是由美国 Madrigal 生产的一种新型口服小分子药物，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

瑞司美替罗的适应症、作用与功效

适应症

瑞司美替罗主要适用于中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。该药物通过调节肝脏代谢和炎症反应，改善肝纤维化程度，为NASH患者提供了新的治疗选择。在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗。

作用与功效

瑞司美替罗通过调节肝脏中的代谢途径和炎症反应，减轻肝脏脂肪堆积和炎症，从而减缓或逆转肝纤维化进程。该药物的具体作用机制尚不完全明确，但研究表明其能够显著改善NASH患者的肝功能指标和影像学表现。瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的实际体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。如果患者同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷），应调整剂量：体重小于100公斤的患者，将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于100公斤的患者，将剂量减少至80毫克，每日一次。

用药注意事项

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此，孕妇应谨慎使用。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh A级），而中度或重度肝功能损害患者（Child-Pugh B级或C级）应避免使用瑞司美替罗。65岁及以上的老年患者在有效性上与年轻患者相似，但不良反应的发生率较高。瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常为轻至中度，但如出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。在临床试验中，部分患者还报告了皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛、疲劳等症状。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，应避免。如需同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷），则应调整剂量。此外，瑞司美替罗与其他药物的相互作用较为复杂，具体用药建议应咨询专业医学顾问。患者在使用瑞司美替罗期间，应定期监测肝功能指标，以及时发现和处理可能出现的不良反应。

以上内容介绍了瑞司美替罗的基本信息及其在治疗NASH中的应用。希望本文能为患者和医疗专业人士提供有益的参考，帮助更好地理解和使用这一新药。