瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为Rezdiffra、瑞色替罗或瑞美替罗，是一种新型口服小分子药物，主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过调节肝脏代谢和炎症反应，改善肝纤维化程度，为NASH患者提供了新的治疗选择。2024年3月15日，瑞司美替罗获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。

瑞司美替罗的基本信息

药物名称与规格

瑞司美替罗的中文名称为瑞司美替罗，英文名称为Resmetirom，其他别称包括Rezdiffra、瑞色替罗和瑞美替罗。目前，老挝卢修斯生产的瑞司美替罗仿制药版本有以下规格和价格：

• 60mg*30片，售价约为1215美元
• 80mg*30片，售价约为1485美元
• 100mg*30片，售价约为1755美元

药物适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗。

药物机制

瑞司美替罗是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂药物，具有高选择性，能在肝脏部位被特异性摄取，激活THR-β，进而通过调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的代谢和减少炎症反应。这有助于减轻肝纤维化和改善肝功能。

用药注意事项

剂量与用法

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此，孕妇在使用瑞司美替罗时应谨慎。对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

不良反应与处理

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如果出现这些不良反应，应及时咨询医生。在严重情况下，医生可能会建议减少剂量或暂时停药。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐使用。如果与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次。体重大于或等于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

贮存方法与有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免高温或低温环境。药物的有效期为24个月。

日常注意事项

生活方式调整

除了药物治疗外，患者还应注重生活方式的调整。合理的饮食和适量的运动对于改善肝功能和减少肝纤维化至关重要。建议患者减少高脂肪和高糖食物的摄入，增加蔬菜和水果的摄入量。

定期监测

患者应定期进行肝功能检查和肝纤维化评估，以监测治疗效果和及时发现潜在问题。医生会根据检查结果调整治疗方案。

避免酒精和有害物质

患者应完全避免饮酒，因为酒精会加重肝损伤。同时，避免接触有害化学物质和药物，这些物质可能对肝脏造成进一步损害。

心理支持

患有NASH的患者可能会面临较大的心理压力，因此，心理支持和咨询也是治疗的重要组成部分。患者可以寻求专业的心理咨询，以帮助应对疾病带来的压力和焦虑。

定期复诊

患者应定期复诊，与医生保持密切沟通，及时反馈治疗效果和身体状况。医生会根据患者的实际情况调整治疗方案，确保最佳的治疗效果。