瑞司美替罗（Rezdiffra）是一种创新的甲状腺激素受体-β（THR-β）激动剂，由美国 Madrigal 制药公司开发，于 2024 年 3 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的功效作用和适应症，以及在使用过程中需要注意的事项。

瑞司美替罗的功效作用和适应症

功效作用

瑞司美替罗的主要功效在于其对甲状腺激素受体-β（THR-β）的激活作用。THR-β 激动剂能够改善肝脏脂质代谢，减少肝脏脂肪积累，从而减轻肝脏炎症和纤维化。多项临床研究表明，瑞司美替罗能够显著降低肝脏脂肪含量，减少肝纤维化程度，并改善肝功能指标。

适应症

瑞司美替罗适用于联合饮食和运动治疗中度至晚期肝纤维化（F2 至 F3 期）但尚未出现肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）成人患者。NASH 是一种常见的肝脏疾病，主要表现为肝脏脂肪积累、炎症和纤维化。如果不及时治疗，NASH 可能会发展为肝硬化甚至肝癌。因此，瑞司美替罗的问世为 NASH 患者提供了一种有效的治疗选择。

使用禁忌

虽然瑞司美替罗在治疗 NASH 方面表现出色，但也有一些使用禁忌。首先，失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。其次，中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B 级或 C 级）的患者不应使用该药物，因为这些患者的肝功能较差，可能会增加药物的不良反应风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）的患者则无需调整剂量。

用药注意事项

剂量调整

瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于 100 公斤的患者，推荐剂量为 80 毫克，每日口服一次；对于体重大于或等于 100 公斤的患者，推荐剂量为 100 毫克，每日口服一次。服用时可以随餐或不随餐。如果患者需要与中度 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于 100 公斤的患者应减少至 60 毫克，每日一次；体重大于或等于 100 公斤的患者应减少至 80 毫克，每日一次。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常在用药初期出现，随着治疗的进行可能会逐渐减轻。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。医生会根据具体情况调整剂量或停止用药。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在使用瑞司美替罗时需特别谨慎。目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性数据，因此孕妇应避免使用该药物。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的益处与药物对婴儿的潜在风险。儿童和老年人在使用瑞司美替罗时也应遵循医生的指导，因为这些人群的安全性和有效性尚未完全确定。

通过以上介绍，可以看出瑞司美替罗在治疗非酒精性脂肪性肝炎方面具有显著的优势，但仍需在医生的指导下合理使用，以确保疗效和安全性。