瑞美替罗（Resmetirom），也被称为瑞色替罗，是一种新型的口服小分子药物，主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过调节肝脏代谢和炎症反应，改善肝纤维化程度，为NASH患者提供了新的治疗选择。

瑞美替罗（Resmetirom）概述

药物基本信息

瑞美替罗由美国Madrigal公司研发，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。其主要成分是Resmetirom，属于甲状腺激素受体-β（THR-β）的选择性激动剂，能够被肝细胞特异性摄取，通过THR-β调控多个肝脏代谢通路，从而减少肝脏脂肪积累和炎症反应，改善肝纤维化程度。

适应症

瑞美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞美替罗。此外，该药物尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不推荐用于这类患者。

药物剂型与用法用量

瑞美替罗以片剂形式提供，常见的规格有60mg、80mg和100mg。推荐剂量以实际体重为基础，对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次；体重大于等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

用药注意事项

肾功能损害患者

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不推荐用于这类患者。如果患者有轻度或中度肾功能损害，建议在医生指导下使用。

肝功能损害患者

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）的患者，应避免使用瑞美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh Class A）不建议调整剂量。

药物相互作用

瑞美替罗药物相互作用较为复杂，具体建议咨询专业医学顾问。不推荐瑞美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞美替罗的剂量。对于体重小于100公斤的患者，将瑞美替罗的剂量减少至60mg，每日一次；对于体重大于等于100公斤的患者，应减少瑞美替罗剂量至80mg，每日一次。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此，孕妇应谨慎使用瑞美替罗。对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞美替罗的临床需要以及瑞美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。瑞美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。与年轻的成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

不良反应

瑞美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常在停药后会逐渐缓解。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

贮存方法与有效期

应将瑞美替罗存放在室温下，避免阳光直射和潮湿。该药物的有效期为24个月。

总结

瑞美替罗（Resmetirom）作为一种新型口服小分子药物，为治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）提供了新的选择。患者在使用过程中应注意肾功能和肝功能损害的情况，遵循医生的指导，合理调整剂量，以确保安全有效的治疗。