瑞美替罗（Resmetirom），也被称为瑞色替罗，是一种新型的口服小分子药物，由美国Madrigal Pharmaceuticals公司开发，主要用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞美替罗的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

瑞美替罗（Resmetirom）详细说明书

基本信息

瑞美替罗是一种甲状腺激素受体-β（THR-β）的选择性激动剂，通过激活肝脏中的THR-β受体，改善肝脏脂肪代谢，减少肝脏炎症和纤维化。该药物目前尚未在中国上市，也没有被纳入中国医保。

适应症

瑞美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中避免使用瑞美替罗。

规格与价格

瑞美替罗的规格有三种：
- 60mg * 30片，售价约为1215美元
- 80mg * 30片，售价约为1485美元
- 100mg * 30片，售价约为1755美元
以上价格均为美国市场上的参考价。

用法用量

瑞美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次；体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用时可随餐或者不随餐。

不良反应

瑞美替罗最常见的不良反应包括：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。在临床试验中，严重不良事件的发生率在不同剂量组和安慰剂组之间相似，分别为10.9%、12.7%和11.5%。

药代动力学

瑞美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。药物的半衰期约为12小时，主要通过肝脏代谢。

用药注意事项

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此在这些患者中使用时应谨慎。

肝功能损害

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，避免使用瑞美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。

药物相互作用

瑞美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐。如果与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞美替罗的剂量减少至60mg，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者，应减少瑞美替罗剂量至80mg，每日一次。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞美替罗的临床需要以及瑞美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童：瑞美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年患者：与年轻的成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

贮存方法

应将瑞美替罗存放在室温下，避免阳光直射和潮湿环境。药物的有效期为24个月。

结论

瑞美替罗（Resmetirom）是一种针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的有效治疗药物，具有显著的临床效果。虽然该药物尚未在中国上市，但其在美国市场的表现和安全性数据为未来的应用提供了重要参考。患者在使用瑞美替罗时应注意剂量调整和特殊人群的用药指导，以确保安全有效的治疗。