瑞美替罗（Resmetirom），又名瑞色替罗，是一种新型药物，主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物由美国Madrigal公司生产，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞美替罗的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

瑞美替罗（Resmetirom）基本信息

药物别名

瑞美替罗的中文名称为瑞司美替罗，英文名称为Resmetirom，其他别称包括Rezdiffra、瑞色替罗、瑞美替罗。这些名称在不同的文献和资料中可能会有所不同，但指的都是同一种药物。

生产厂家与规格

瑞美替罗由美国Madrigal公司生产，2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。目前，市场上也有老挝卢修斯制药生产的仿制药版本，规格和价格如下：

• 60mg * 30片，售价约为1215美元
• 80mg * 30片，售价约为1485美元
• 100mg * 30片，售价约为1755美元

适应症

瑞美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物在失代偿性肝硬化患者中应避免使用，因为这类患者可能因药物代谢异常而增加不良反应的风险。

主要成分与剂型

瑞美替罗的主要成分是Resmetirom，剂型为片剂。具体规格如下：

• 60mg：白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”，另一面为普通片剂
• 80mg：黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”，另一面为普通片剂
• 100mg：米色至粉红色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P100”，另一面为普通片剂

药代动力学

瑞美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在约4小时左右达到血浆中的最高浓度。药物的吸收不受食物的影响，可以在餐前或餐后服用。

用药注意事项与日常管理

用法用量

瑞美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次；体重大于等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用时可以随餐或不随餐。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此，孕妇在使用该药物时应谨慎，并在医生的指导下权衡利弊。

哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞美替罗的临床需要以及瑞美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童：瑞美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议儿童使用该药物。

老年患者：与年轻成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有显著差异，但在不良反应发生率上略高。老年患者在使用该药物时应密切关注不良反应。

药物相互作用

瑞美替罗与其他药物的相互作用较为复杂。特别是与CYP2C8抑制剂的相互作用需要特别注意：

• 不推荐瑞美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。
• 如果瑞美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞美替罗的剂量减少至60mg，每日一次；体重大于等于100公斤的患者，应减少瑞美替罗剂量至80mg，每日一次。

不良反应

瑞美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应的发生率较高，但大多数情况下是轻微和暂时的。严重不良事件的发生率在不同剂量组和安慰剂组之间相似，分别为10.9%、12.7%和11.5%。

存储与有效期

瑞美替罗应存放在室温下，避免高温和潮湿。该药物的有效期为24个月。

肝肾功能损害患者的用药建议

肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。

肝功能损害：对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh A级）。

通过上述详细说明，希望患者和医生能够更好地了解瑞美替罗（Resmetirom）的使用方法和注意事项，从而确保治疗的安全性和有效性。