瑞美替罗（Resmetirom），也称为瑞色替罗，是一种由美国Madrigal Pharmaceuticals公司开发的口服小分子药物，是全球首款获批用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的创新疗法。本文将详细介绍瑞美替罗的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与作用机制

适应症

瑞美替罗主要适用于成人非肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）合并中晚期肝纤维化（F2至F3期）的治疗。该药物需要与健康的饮食和运动方案结合使用，以达到最佳治疗效果。适用人群包括体重≥40kg且无肝硬化（Child-Pugh A级以下）的患者。

作用机制

瑞美替罗是一种选择性甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂。通过激活THR-β，瑞美替罗能够调节脂质代谢和炎症反应，从而减少肝脏脂肪积累，减轻炎症和纤维化。这种机制有助于改善NASH患者的肝脏健康。

疗效

临床研究表明，瑞美替罗在降低肝脏脂肪含量、减少纤维化程度和改善肝功能方面表现出显著的效果。一项关键的III期临床试验结果显示，接受瑞美替罗治疗的患者中，有超过30%的人在治疗48周后达到了主要终点，即肝脏脂肪含量显著减少且纤维化程度没有恶化。

用法用量与注意事项

用法用量

瑞美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；对于体重≥100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用该药物。

特殊人群用药

肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不推荐在这些患者中使用。

肝功能损害：对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）的患者，应避免使用瑞美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会增加药物的最大血药浓度和药物浓度，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级）不建议调整剂量。

孕妇和哺乳期女性：目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。哺乳期女性在使用瑞美替罗时应权衡母乳喂养的发育和健康益处与药物对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响。

儿童和老年人：瑞美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。与年轻成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

药物相互作用

瑞美替罗与某些药物存在相互作用。不推荐瑞美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞美替罗的剂量。具体调整如下：体重小于100公斤的患者，将瑞美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次；体重≥100公斤的患者，应减少瑞美替罗剂量至80毫克，每日一次。

常见副作用

瑞美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。严重的不良事件发生率在不同剂量组和安慰剂组之间相似，分别为10.9%、12.7%和11.5%。

贮存与有效期

应将瑞美替罗存放在室温下，有效期为24个月。患者在使用前应仔细阅读说明书，遵循医生的指导和药品说明书的要求，确保药物的有效性和安全性。