瑞美替罗（Resmetirom），也被称为瑞色替罗或瑞司美替罗，是一种创新的口服小分子药物，由美国Madrigal Pharmaceuticals公司开发。该药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH，现称代谢功能障碍相关脂肪性肝炎，MASH）的药物。本文将详细介绍瑞美替罗的功效和作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

瑞美替罗的功效和作用

药物概述

瑞美替罗是一种针对甲状腺激素受体-β（THR-β）的选择性激动剂。该药物能够被肝细胞特异性摄取，通过THR-β调控多个肝脏代谢通路，从而减少肝脏脂肪积累、改善胰岛素抵抗和降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。这些作用有助于减轻肝脏炎症和纤维化，从而有效治疗NASH。

适应症

瑞美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。研究表明，瑞美替罗可以显著改善患者的肝功能指标和纤维化程度。然而，该药物在失代偿性肝硬化患者中避免使用，因为这些患者可能无法耐受药物带来的副作用。

药代动力学

瑞美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。其主要成分Resmetirom具有较长的半衰期，使得每日一次的给药方式成为可能。药物的代谢主要通过肝脏，因此肝功能损害的患者在使用时需谨慎。

用药注意事项

剂量与用法

瑞美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；体重大于等于100公斤的患者推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以根据个人情况选择随餐或不随餐服用。重要的是，不要与强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用，以免增加不良反应的风险。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇应避免使用该药物。对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞美替罗的临床需要以及药物对母乳喂养婴儿的潜在不利影响一并考虑。此外，瑞美替罗在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。

不良反应与管理

瑞美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。大多数不良反应为轻至中度，可以通过调整剂量或暂停用药来管理。如果患者出现严重的不良反应，应立即就医并调整治疗方案。老年患者在使用瑞美替罗时应注意，虽然其疗效与年轻患者相当，但不良反应的发生率可能较高。

总之，瑞美替罗作为一种创新的NASH治疗药物，为患有非酒精性脂肪性肝炎的患者带来了新的希望。然而，在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意剂量和用法，并密切关注可能出现的不良反应。通过合理的管理和监测，瑞美替罗可以有效地改善患者的肝功能和生活质量。