吉妥珠单抗（Gemtuzumab ozogamicin）是一种针对CD33阳性急性髓系白血病（AML）的单克隆抗体药物，由美国辉瑞公司研发，于2000年5月获得美国FDA批准。吉妥珠单抗通过结合CD33抗原，将细胞毒性药物卡利奇霉素（calicheamicin）传递到癌细胞内部，从而发挥其抗肿瘤作用。本文将详细介绍吉妥珠单抗的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及其注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

吉妥珠单抗主要用于以下适应症：

• 成人和1个月及以上儿童患者新诊断的CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。
• 成人和2岁及以上儿童患者复发或难治性CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。

功效与作用

吉妥珠单抗是一种靶向CD33抗原的单克隆抗体，能够与癌细胞表面的CD33抗原结合。一旦结合，吉妥珠单抗会将携带的细胞毒性药物卡利奇霉素释放到癌细胞内部，导致DNA断裂，从而引发癌细胞凋亡。这种靶向治疗方法不仅提高了治疗效果，还减少了对正常细胞的损害。

用法用量

吉妥珠单抗的用法用量如下：

1. 新诊断的CD33阳性急性髓系白血病（联合方案）：
• 成人患者：推荐剂量为3mg/㎡。诱导周期在第1、4和7天与柔红霉素和阿糖胞苷联合使用，巩固周期在第1天使用。
• 1个月及以上的儿童患者：体表面积（BSA）大于等于0.6㎡的患者使用3mg/㎡；体表面积（BSA）小于0.6㎡的患者使用0.1mg/kg。诱导周期在第1天使用，巩固周期在第1天使用。
2. 新诊断的CD33阳性急性髓系白血病（单药方案）：
• 成人患者：推荐剂量为3mg/㎡，在第1、4和7天给药。
• 2岁及以上的儿童患者：推荐剂量为3mg/㎡，在第1、4和7天给药。

吉妥珠单抗的使用应在专业医生的指导下进行，严格按照医嘱执行，避免自行调整剂量或停药。

用药注意事项

肝毒性

吉妥珠单抗可能导致肝毒性，包括危及生命且有时致命的静脉闭塞性肝病（VOD）。因此，在每次给药前应评估ALT、AST、总胆红素和碱性磷酸酶。治疗期间应频繁监测肝功能，尤其是对于接受造血干细胞移植的患者。如出现肝毒性症状，如ALT、AST、总胆红素升高、肝肿大、体重迅速增加和腹水，应立即停用吉妥珠单抗并根据标准医疗实践进行治疗。

输液相关反应

输注吉妥珠单抗期间或输注后24小时内可能出现危及生命或致命的输液相关反应。输液相关反应的症状包括发热、寒战、低血压、心动过速、缺氧和呼吸衰竭。在输注前应预先用药，并在输液期间频繁监测生命体征。如出现输液反应，特别是呼吸困难、支气管痉挛或低血压，应立即中断输液。如出现过敏反应症状，应停止使用吉妥珠单抗。

出血和QT间期延长

吉妥珠单抗具有骨髓抑制作用，可能导致血小板减少，从而引起致命或危及生命的出血。在每次注射前应评估血细胞计数，并在治疗期间频繁监测血细胞计数。如出现严重出血或持续性血小板减少，应延迟给药或永久停用吉妥珠单抗，并提供支持性护理。

使用吉妥珠单抗可能引起QT间期延长。对于有QTc延长病史或倾向、正在服用已知可延长QT间期的药物或有电解质紊乱的患者，应在治疗前和治疗期间根据需要获取心电图（ECG）和电解质检查。

胚胎-胎儿毒性

根据其作用机制和动物研究结果，吉妥珠单抗在给孕妇使用时可能导致胚胎-胎儿损伤。因此，建议有生育能力的女性在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一剂后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一剂后至少3个月内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一次给药后至少1个月内不要母乳喂养。

存储和包装

吉妥珠单抗应储存在干燥、通风良好的地方，避免受潮。湿度变化可能对药物的稳定性产生负面影响。储存时应避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换。吉妥珠单抗应避光保存，远离阳光直射。建议将其存放在原纸盒中或使用不透明的容器保护。吉妥珠单抗应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

有效期

吉妥珠单抗的有效期为24个月。超过有效期的药物不应使用。

总结

吉妥珠单抗是一种有效的靶向治疗药物，适用于CD33阳性急性髓系白血病的治疗。然而，使用过程中需要注意肝毒性、输液相关反应、出血、QT间期延长和胚胎-胎儿毒性等潜在风险。患者应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，及时处理任何不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。