恩曲替尼（Entrectinib，商品名：罗圣全、Rozlytrek）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的癌症。以下是关于恩曲替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项的详细介绍。

适应症

恩曲替尼的主要适应症包括：

转移性非小细胞肺癌

恩曲替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，其肿瘤为ROS1阳性。这种适应症的确定基于肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

NTRK基因融合阳性实体瘤

恩曲替尼还适用于治疗成人和12岁及以上儿童患者，其肿瘤具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重的发病率，并且在治疗后有进展或没有令人满意的替代治疗。这种适应症的确定基于肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在情况。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

在选择使用恩曲替尼治疗的患者时，医生会进行全面的评估，以确保患者符合上述适应症的要求。

用法用量

恩曲替尼的用法用量需严格遵循医生的指导。以下是详细的用法用量说明：

剂量和给药方式

恩曲替尼的推荐剂量为600毫克，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服。具体给药方式如下：

• 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100毫克倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10毫克时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50毫克倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

治疗前的推荐评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数：评估心脏功能。
• 血清尿酸水平：监测尿酸水平，以预防高尿酸血症。
• QT间期和电解质：监测心电图上的QT间期和电解质水平，以预防心脏问题。

这些评估和测试有助于确保患者在接受治疗时的安全性和有效性。

不良反应

恩曲替尼的常见不良反应包括但不限于以下几种：

最常见的不良反应（≥20%）

最常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。这些不良反应在多数患者中是暂时的，但在某些情况下可能需要调整治疗方案或剂量。

QTc间期延长

恩曲替尼可能导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。医生会在治疗过程中定期监测患者的QTc间期，以预防心脏问题的发生。

了解这些不良反应并及时与医生沟通，可以帮助患者更好地管理治疗过程中的不适。

注意事项

在使用恩曲替尼治疗期间，患者需要注意以下事项：

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，恩曲替尼可能会对胎儿或母乳喂养的婴儿造成伤害。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险，哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。

对于有生殖潜力的人群，在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物可能存在相互作用，需特别注意：

• CYP3A抑制剂：避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂，使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。
• CYP3A诱导剂：避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。恩曲替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低恩曲替尼的血药浓度，可能会降低恩曲替尼的疗效。

患者在使用恩曲替尼时，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估是否存在潜在的药物相互作用。

日常注意事项

除了医疗上的注意事项，患者在日常生活中也应注意以下几点：

饮食和生活习惯

患者应保持健康的生活习惯，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。避免摄入过多的咖啡因和酒精，这些物质可能影响药物的吸收和代谢。

定期检查

患者应定期进行血液检查、心电图检查和其他必要的医学检查，以监测药物的疗效和可能的不良反应。如有任何不适，应及时就医。

存储条件

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20°C至25°C，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20°C至25°C的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

通过遵循以上注意事项，患者可以在治疗过程中保持良好的身体状态，最大限度地发挥恩曲替尼的治疗效果。