恩曲替尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合或ROS1阳性的实体瘤患者。这款药物由罗氏公司研发，最早于2019年3月在美国获得FDA批准上市。恩曲替尼的化学名称为Entrectinib，其他常见名称包括罗圣全和Rozlytrek。本文将详细介绍恩曲替尼的用途、适应症、用法用量以及注意事项。

恩曲替尼的用途与适应症

主要作用机制

恩曲替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性地抑制人类肿瘤细胞中ROS1和NTRK基因融合蛋白激酶的活性。这些基因融合会导致细胞不受控制地增殖和扩散，从而形成恶性肿瘤。恩曲替尼通过抑制这些异常蛋白激酶的活性，纠正细胞信号传导过程，达到抗肿瘤的效果。

适应症

恩曲替尼适用于以下两种主要类型的肿瘤：

• NTRK基因融合阳性的实体瘤：包括但不限于肺癌、乳腺癌、结肠癌等多种恶性肿瘤。患者需通过充分验证的检测方法确认携带NTRK融合基因。
• ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）：恩曲替尼能够有效抑制ROS1基因融合蛋白激酶的活性，适用于局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者。

价格与医保信息

恩曲替尼的价格因国家和地区而异。在中国，恩曲替尼已经进入医保，大大减轻了患者的经济负担。目前，国内正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），200mg×90粒的包装价格约为2072美元/盒。香港版的价格为200mg*90粒的售价为9564美元。

用药注意事项

患者选择与检测

在使用恩曲替尼治疗前，医生会根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况选择合适的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

治疗前的评估与测试

开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，包括：

1. 左心室射血分数：评估心脏功能。
2. 血清尿酸水平：监测代谢情况。
3. QT间期和电解质：评估心脏电生理状态。

用法与用量

恩曲替尼的推荐剂量为每天一次，成人剂量通常为600毫克，儿童则根据体表面积调整剂量。患者应将胶囊整个吞服，不要压碎或咀嚼。恩曲替尼可以在饭前或饭后服用，但建议每天在同一时间服用，以保持药物在体内的稳定水平。

不良反应与处理

患者在使用恩曲替尼期间可能会遇到一些常见的不良反应，如疲劳、头晕、味觉改变、便秘、腹泻和体重增加等。如果出现严重的副作用，如神经系统异常、心脏问题或严重感染，应立即联系医生并报告这些症状。

特殊人群用药

对于不同年龄段和健康状况的患者，恩曲替尼的使用也有一些特别注意事项：

• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给这些患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物之间可能存在相互作用。尤其是与中度和强CYP3A抑制剂合用时，会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的频率或严重程度。因此，应尽量避免与这些药物同时使用。如果无法避免，应减少恩曲替尼的剂量。