阿培利司（Alpelisib，商品名 PIQRAY）是由瑞士诺华公司研发的一种口服药物，主要针对激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的医保价格、适应症、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司的基本信息

医保价格

阿培利司目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保目录。市场上主要以原研药和仿制药为主。具体价格如下：

• 出口香港原研药：规格为 150mg*56粒，每盒售价大约为 6001美元。
• 出口印度原研药：规格为 200mg*14粒和 150mg*28粒等规格，每盒售价约为 535美元。
• 老挝卢修斯版：规格为 150mg*28片，售价约为 241美元。

不同地区和渠道的价格可能有所差异，患者在购买时应咨询专业的医疗机构或药师。

适应症

阿培利司与氟维司群联用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。该适应症基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过 FDA 批准的检测方法确认的 PIK3CA 突变。

阿培利司的主要作用机制是通过抑制 PI3Kα，从而阻止癌细胞的增殖和生长。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg（两片 150mg 薄膜片），每日 1 次，随食物服用。患者应继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

• 患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。
• 如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用，超过 9 小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。
• 如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。
• 当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为 500mg，在第 1、15 和 29 天给药，此后每月一次。

患者应严格按照医生的指导使用阿培利司，不得随意更改剂量或停药。

用药注意事项

避免光照和湿气

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

阿培利司与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。具体注意事项如下：

• CYP3A4 诱导剂：强 CYP3A4 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，降低疗效。应避免合用，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
• BCRP 抑制剂：与 BCRP 抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用 BCRP 抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与 BCRP 抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。
• CYP2C9 底物：与 CYP2C9 底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与 CYP2C9 底物联合使用时，密切监测 CYP2C9 底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

患者在使用阿培利司期间应避免自行服用其他药物，特别是上述提到的药物，如有需要，应咨询医生或药师。

特殊人群用药

阿培利司在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：阿培利司在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，所以孕妇应该在医生的指导下用药。
• 哺乳期妇女：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的人群：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内采取有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。
• 儿童：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：年龄 ≥ 65 岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄 ≥ 75 岁的患者高血糖不良反应和 3-4 级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。
• 肾功能损害：严重肾功能损害（CLcr < 30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

患者在使用阿培利司前应告知医生自己的健康状况和所有正在使用的药物，以便医生做出最合适的治疗决策。