阿培利司(Alpelisib) PIQRAY的说明书

阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

阿培利司适用于治疗绝经后妇女和男性，患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通常与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为每日一次300毫克（两片150毫克薄膜片），随餐服用。患者应在每天大约相同的时间服用药物，整片吞下阿培利司片剂，不得咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时则跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

不良反应

阿培利司可能导致多种不良反应，其中最常见的包括：
- 血糖升高（79%）
- 血清肌酐升高（67%）
- 腹泻（58%）
- 皮疹（52%）
- 淋巴细胞计数减少
- γ-谷氨酰转移酶升高
- 恶心
- 丙氨酸氨基转移酶升高
- 疲劳
- 血红蛋白降低
- 脂肪酶升高
- 食欲下降
- 口腔炎
- 呕吐
- 体重下降
- 钙降低
- 血糖降低
- 活化部分凝血活酶时间延长
- 脱发

注意事项

使用阿培利司时应注意以下几点：

用药注意事项

剂量调整

如果患者出现不良反应，应按照医生的指导进行剂量调整。患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

药物相互作用

1. **CYP3A4诱导剂**：强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低疗效，应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
2. **BCRP抑制剂**：与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，应避免使用。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

1. **孕妇**：阿培利司可能对胎儿造成伤害，孕妇应在医生指导下用药。
2. **哺乳期妇女**：建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
3. **有生殖能力的人群**：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害生育能力。
4. **儿童**：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5. **老年人**：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有显著差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需严格在医生指导下用药。
6. **肾功能损害**：严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

日常注意事项

存储条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

阿培利司的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品未过期。

生活方式调整

1. **饮食**：保持均衡的饮食，避免高糖和高脂肪的食物，有助于控制血糖水平。
2. **运动**：适量的运动可以提高身体的免疫力，减轻疲劳感。
3. **定期检查**：定期进行血液检查和影像学检查，监测病情变化和药物副作用。
4. **心理支持**：保持积极的心态，必要时寻求心理支持和咨询。

结语

阿培利司是一种重要的靶向药物，适用于特定类型的乳腺癌治疗。患者在使用过程中应严格按照医嘱服用，注意药物的存储条件和有效期，监测不良反应并及时调整治疗方案。希望本文能为患者提供有用的信息，帮助他们更好地管理疾病。