阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是由瑞士诺华公司研发的一种激酶抑制剂，于2019年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司（PIQRAY）简介

适应症

阿培利司（PIQRAY）主要适用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在内分泌治疗后病情仍进展。在开始阿培利司治疗前，需通过FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品中存在PIK3CA突变。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不得咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂可显著降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。常见的强CYP3A4诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，因此应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对于年龄≥65岁的患者，与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。但对于年龄≥75岁的患者，高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要在医生的指导下用药。严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

常见副作用及处理

阿培利司常见的副作用包括高血糖、皮肤反应、胃肠道反应、疲劳等。高血糖是阿培利司最常见的副作用之一，患者在治疗期间应定期监测血糖水平。如果出现严重的高血糖症状，应及时就医。皮肤反应如皮疹、瘙痒等，也较为常见，可通过局部用药缓解。胃肠道反应如恶心、腹泻等，可以通过调整饮食和使用止吐药来减轻。疲劳也是常见的副作用，患者应注意休息，避免过度劳累。

储存与有效期

阿培利司应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。阿培利司的有效期为24个月。