通用名称：Pramipexole

中文名称：普拉克索、普拉克素

商品名称：森福罗、Sifrol

全部名称：普拉克索、森福罗、普拉克素、Pramipexole、Sifrol

适应症

成人特发性帕金森病

用于帕金森病症状和体征的治疗，可单独使用(不联用左旋多巴)，也可与左旋多巴联用;适用于疾病全过程，直至晚期左旋多巴疗效减退、出现疗效不一致及“剂末现象/开关现象”等波动。

成人中重度特发性不宁腿综合征(RLS)

普拉克索碱基最高0.54mg/天(盐形式0.75mg/天)用于中重度不宁腿综合征的对症治疗。

抽动障碍(TouretteDisorder)

说明书中指出，6–17岁儿童青少年研究未显示疗效，且风险大于获益，不推荐用于儿童青少年抽动障碍。

用法用量

1.帕金森病：普通片(每日3次)

起始：第1周每次0.088mg碱基(0.125mg盐形式)×每日3次→日总量0.264mg碱基(0.375mg盐形式)。

第2周：每次0.18mg碱基(0.25mg盐形式)×3次→日总量0.54mg碱基(0.75mg盐形式)。

第3周：每次0.35mg碱基(0.5mg盐形式)×3次→日总量1.1mg碱基(1.5mg盐形式)。

若需继续加量：每周增加0.54mg碱基(0.75mg盐形式)，最大日剂量3.3mg碱基(4.5mg盐形式)。

维持剂量范围：0.264–3.3mg碱基/天(0.375–4.5mg盐形式/天);关键研究中1.1mg碱基(1.5mg盐形式)/天起显效。

与左旋多巴联用时，应视患者耐受情况逐步减少左旋多巴剂量。

2.帕金森病：缓释片(每日1次)

起始第1周：0.26mg碱基(0.375mg盐形式)/天。

第2周：0.52mg碱基(0.75mg盐形式)/天。

第3周：1.05mg碱基(1.5mg盐形式)/天。

后续每周增加0.52mg碱基(0.75mg盐形式)，最大3.15mg碱基(4.5mg盐形式)/天。

原服普通片者可“隔夜同剂量切换”为缓释片;缓释片必须整片吞服，不可咀嚼、分割或压碎。

漏服处理：距常规时间≤12小时可补服;超过12小时则跳过，次日按原时间服药。

3.不宁腿综合征：普通片

起始：0.088mg碱基(0.125mg盐形式)，睡前2–3小时服1次。

每4–7天可递增：0.18mg(0.25mg盐形式)→0.35mg(0.5mg盐形式)→0.54mg(0.75mg盐形式)。

最高0.54mg碱基(0.75mg盐形式)/天，采用最低有效剂量。

治疗3个月后应评估是否继续;中断数天以上需重新滴定。

停药：因日剂量≤0.54mg碱基，可直接停，不需逐渐减量(约10%患者出现反跳)。

4.停药原则(帕金森病)

不可突然中止多巴胺能治疗，否则可出现神经阻滞剂恶性综合征或多巴胺受体激动剂停药综合征(DAWS)。

普通片：先以0.54mg碱基(0.75mg盐形式)/天的幅度递减至0.54mg碱基/天，再以0.264mg碱基(0.375mg盐形式)/天递减。

缓释片：先以0.52mg碱基(0.75mg盐形式)/天递减至0.52mg碱基/天，再以0.26mg碱基(0.375mg盐形式)/天递减。

减量中出现严重停药症状，可临时回加至最低有效剂量。

5.服用方式

普通片：温水送服，可掰半(0.18/0.35/0.7mg片有刻痕)，饭前饭后均可。

缓释片：每日约同一时间、整片吞服，饭前饭后均可。

特殊人群用药

1.肾功能不全

普通片

CrCl>50mL/min：不调整。

CrCl20–50mL/min：分2次/日，起始0.088mg碱基×2次(0.176mg/天)，最大1.57mg碱基(2.25mg盐形式)/天。

CrCl<20mL/min：1次/日，起始0.088mg碱基/天，最大1.1mg碱基(1.5mg盐形式)/天。

维持期肾功能下降：按CrCl下降百分比同比下调日剂量。

普通片RLS：CrCl>20mL/min不调整;未研究血液透析及重度肾损。

缓释片

CrCl>50：不调整。

CrCl30–50：0.26mg缓释片隔日1次，1周后评估再考虑每日给药，最大1.57mg碱基/天。

CrCl<30：不推荐缓释片，改用普通片。

2.肝功能不全

约90%药物经肾原形排泄，肝病无需调量;但肝衰对药代影响未系统研究。

3.儿科

<18岁帕金森病、RLS安全性与有效性未确立，不推荐;抽动障碍儿童青少年无效且弊大于利。

4.妊娠与哺乳

妊娠：动物无致畸但有胚胎毒(母毒剂量下);人类数据缺，仅当获益>胎儿风险时使用。

哺乳：抑制催乳素→抑制泌乳;大鼠乳汁浓度高于血浆，人乳数据无，哺乳期避免使用，若必须用则停止喂奶。

生育：动物见雌鼠发情周期改变、生育力降;男性生育未见直接损害。

5.老年人

清除半衰期8h(年轻)→12h(老年)，按肾功能耐受调整。

警告和预防措施

幻觉

多巴胺激动剂/左旋多巴常见，多为视觉性，需提前告知患者。

运动障碍

晚期PD联用左旋多巴时滴定期可出现异动症，应减左旋多巴。

肌张力障碍

轴性dystonia(颈前屈、躯干前屈、Pisa综合征)偶发，减量或停普拉克索可改善。

嗜睡与突发睡眠

PD患者尤甚，可无预兆入睡;有此现象禁驾车/操作机器，可考虑减量或停药;合用镇静药/酒精慎用。

冲动控制障碍

病理性赌博、性欲增高、强迫性购物/进食等;定期筛查，发生则减量或渐停。

躁狂/谵妄

出现应减量或停药。

精神病患者

多巴胺激动剂仅当获益>风险时用，避免联用抗精神病药。

眼科监测

定期检查视力。

严重心血管病

监测血压，警惕体位性低血压。

神经阻滞剂恶性综合征

突然停用多巴胺能药可诱发。

DAWS

停药/减量时出现冷漠、焦虑、抑郁、疲乏、出汗、疼痛，不对左旋多巴反应;需缓慢滴定，提前告知。

RLS增强现象

症状提前到傍晚/下午、加重、向其他肢体扩散;用最低有效量，疑似则减量或停。

药物相互作用

蛋白结合<20%，代谢少，不太可能因蛋白结合或代谢产生相互作用。

肾小管阳离子分泌竞争药：西咪替丁使肾清除降约34%;阿米替林类(amantadine)、美西律、齐多夫定、顺铂、奎宁、普鲁卡因胺等同路药可减普拉克索清除，合用时考虑减量。

左旋多巴：联用时推荐减左旋多巴、其他抗帕金森药暂不变。

镇静药/酒精：相加镇静，慎用。

抗精神病药：拮抗多巴胺效应，避免合用。

与司来吉兰、左旋多巴无药代相互作用。

不良反应

1.帕金森病(普通片/缓释片总体)

很常见(≥1/10)：恶心、嗜睡、头晕、运动障碍。

常见(≥1/100～<1/10)：便秘、呕吐、失眠、幻觉、异常梦、意识混乱、头痛、低血压、视功能受损(复视/视力模糊)、疲劳、外周水肿、体重下降/食欲减。

少见(≥1/1000～<1/100)：肺炎、抗利尿激素分泌异常、强迫购物/病理赌博/性欲障碍/妄想/偏执/谵妄/贪食、突发睡眠、遗忘/多动/晕厥、心衰、呼吸困难/呃逆、过敏/瘙痒/皮疹、体重增加。

罕见：躁狂。

未知频率：多巴胺受体激动剂停药综合征(冷漠、焦虑、抑郁、疲乏、出汗、疼痛)。

2.不宁腿综合征

很常见：恶心、RLS增强现象。

常见：头痛、头晕、嗜睡、失眠、异常梦、便秘、呕吐、疲劳。

少见：幻觉、冲动控制障碍、低血压、视损害、外周水肿等。

女性更易出现恶心(20.8%vs6.7%)和疲劳(10.5%vs7.3%)。

3.重点不良事件

嗜睡/白天过度嗜睡/突发睡眠。

冲动控制障碍(年轻、高剂量、未婚、赌博家族史者风险高)。

DAWS。

心衰。

禁忌症

对普拉克索或任一辅料过敏者禁用。

贮存方法

普通片：不超过30°C;原包装避光保存。

缓释片：原包装防潮;无特殊温度要求(室温即可)。

均须：置于儿童看不见、够不到处。