阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是由诺华制药公司研发的一种激酶抑制剂。该药物于2019年5月24日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。阿培利司与氟维司群（Faslodex）联合使用，可显著提高患者的生存率和生活质量。

阿培利司的基本信息

阿培利司（Alpelisib）是一种靶向PIK3CA突变的激酶抑制剂，主要适用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这种药物通过抑制PI3K信号通路中的异常激活，减缓肿瘤的生长和扩散。以下是阿培利司的基本信息：

剂型和规格

阿培利司的剂型为片剂，具体规格如下：
- 50mg：淡粉色、无刻痕、圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"L7"，另一面印有"NVR"。
- 150mg：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"UL7"，另一面印有"NVR"。
- 200mg：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"YL7"，另一面印有"NVR"。

推荐剂量和用法

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。具体用法如下：
1. 患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。
2. 如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。
3. 如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。
4. 当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

药物储存

阿培利司应存放在原装容器中，密封保存，并远离阳光直射。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。药物的有效期为24个月。

用药注意事项

在使用阿培利司的过程中，患者需要注意以下事项，以确保治疗的安全性和有效性。

肾功能损害

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。如果患者有肾功能损害，应咨询医生并进行定期监测。

药物相互作用

1. CYP3A4诱导剂：强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低阿培利司的疗效。应避免合用，如需同时使用，可适当增加本药剂量。
2. BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如需同时使用，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

1. 孕妇：阿培利司在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，孕妇应在医生的指导下用药。
2. 哺乳期妇女：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
3. 有生殖能力的人群：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。
4. 儿童：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5. 老年人：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

阿培利司作为一种重要的靶向治疗药物，为HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的希望。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的储存和用药注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。