卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、不良反应及其注意事项。

卡帕塞替尼的基本信息

适应症

卡帕塞替尼（Capivasertib）与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种联合疗法在PIK3CA/AKT1/PTEN突变的患者中表现出显著的无进展生存期（PFS）和客观反应率（ORR）。

剂型与规格

卡帕塞替尼以片剂形式提供，主要有两种规格：160mg和200mg。160mg片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一侧标有“CAV 160”，另一侧为普通。200mg片剂同样为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一侧标有“CAV200”，另一侧为普通。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为每天两次，每次400mg，与食物同服。治疗前需评估患者的肿瘤组织是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN突变。治疗期间应定期监测空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）。如有必要，可根据患者的具体情况调整剂量。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗过程中，患者可能出现严重的高血糖，甚至酮症酸中毒。治疗前应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖控制。治疗期间，应在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次HbA1c。如果出现高血糖症状（如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重的腹泻，伴有脱水。患者应增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。建议患者在治疗期间密切监测腹泻症状，并及时就医。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。治疗期间，应监测患者皮肤不良反应的体征和症状，建议患者在出现相关症状时及时咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇使用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇和有生育潜力的女性患者对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。男性患者也应采取避孕措施，直至最后一次服药后4个月内。

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89mL/min）和轻度肝功能损害患者无需调整剂量。对于中度肝功能损害患者，应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。严重肾功能损害和严重肝功能损害患者的安全性和有效性尚未得到证实。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。患者在使用卡帕塞替尼时，应避免同时服用这些药物。如有必要，应在医生指导下调整剂量或更换其他治疗方案。

卡帕塞替尼的治疗效果显著，但在使用过程中需要注意监测和管理可能出现的不良反应。患者应严格按照医嘱用药，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。