拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种用于治疗特定类型癌症的药物，主要针对携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。该药物通过阻断神经营养受体酪氨酸激酶（TRK）的活性，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍拉罗替尼的使用指南，包括适应症、剂量、用法、存储方法以及注意事项。

拉罗替尼的适应症和用法

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼主要针对TRKA、TrkB和TrkC这三个靶点，通过抑制这些激酶的活性，达到治疗效果。

剂量和用法

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

拉罗替尼有胶囊剂和口服溶液剂两种剂型。胶囊剂分为25毫克和100毫克两种规格，口服溶液剂的浓度为20毫克/毫升。患者应严格按照医嘱使用，不要随意更改剂量或停药。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物合用可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。具体注意事项如下：

• 避免与强效和中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）同时使用。如果不能避免，需根据推荐的剂量调整拉罗替尼剂量。
• 避免与强效和中度CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等）同时使用。如果不能避免，需根据推荐的剂量调整拉罗替尼剂量。

在使用拉罗替尼期间，患者应定期监测肝功能，特别是谷丙转氨酶和谷草转氨酶，以便及时发现和处理肝毒性。

用药注意事项

存储方法

正确的存储方法可以保证拉罗替尼的稳定性和有效性。具体要求如下：

• 温度控制：胶囊剂应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

不同人群在使用拉罗替尼时需特别注意：

• 孕妇和哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

患者在使用拉罗替尼时，应与医生密切合作，遵循医嘱，定期监测相关指标，防范可能出现的严重不良反应。

不良反应管理

拉罗替尼常见的副作用包括但不限于：

• 谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

在接受拉罗替尼治疗的患者中，还可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

拉罗替尼的使用需要患者与医生密切合作，遵循医嘱，定期监测相关指标，防范可能出现的严重不良反应。希望本文提供的使用指南能帮助患者更好地了解和使用拉罗替尼，提高治疗效果和生活质量。