拉罗替尼（Larotrectinib），又名Vitrakvi，是一种用于治疗特定类型癌症的药物。它由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。拉罗替尼主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。这种药物尤其适用于那些患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，或者无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

基本信息

别称

拉罗替尼的中文名称为拉罗替尼，英文名称为Larotrectinib，其他别称包括Vitrakvi。

生产厂家与规格

拉罗替尼在多个国家和地区有不同厂家生产。例如，老挝卢修斯生产的规格为100mg*30粒，价格大约为206美元一盒。孟加拉珠峰和孟加拉耀品国际生产的规格同样为100mg*30粒，价格约为549美元一盒。

上市与医保信息

拉罗替尼已在中国上市，并已进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。这使得更多患者能够负担得起这种创新药物。

用药注意事项

贮存方法

拉罗替尼需要在适当的条件下储存，以保证其药效。具体要求如下：

• 温度控制：胶囊剂应在20°C-25°C下储存，允许在15°C-30°C的温度下运输。口服溶液则需在2°C-8°C的冷藏环境下保存，避免冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

常见不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

特殊人群用药

对于特殊人群，使用拉罗替尼时需要特别注意：

• 孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• 避免与强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）同时使用。如果不能避免共同给药，则按照推荐的剂量调整拉罗替尼剂量。
• 避免与强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等）共同给药。如果不能避免共同给药，则根据推荐修改拉罗替尼剂量。
• 与中度CYP3A4诱导剂联合给药时，按推荐剂量调整拉罗替尼剂量。

日常注意事项

在使用拉罗替尼的过程中，患者还需要注意以下日常生活中的事项：

• 定期监测肝功能，特别是在治疗的第一个月内，每两周监测一次谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。
• 避免驾驶或操作危险机械，特别是出现中枢神经系统不良反应（如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍）时。
• 及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。
• 保持良好的生活习惯，均衡饮食，适量运动，保证充足的休息。