拉罗替尼（larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种用于治疗成人和儿童实体瘤患者的靶向药物。该药物主要针对具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的患者。拉罗替尼通过阻断NTRK基因编码的蛋白质，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

拉罗替尼适用于以下患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼能够有效治疗多种类型的实体瘤，包括但不限于乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等，只要这些肿瘤具有NTRK基因融合。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

患者应严格按照医生的指导使用拉罗替尼，不可自行调整剂量或停药。在使用过程中，医生会根据患者的具体情况和药物反应进行剂量调整。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药后恢复用药，应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

据报道，使用拉罗替尼后可能会加重患者的骨折风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。患者应定期进行骨密度检测，以监测骨折风险。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药后恢复用药，应调整拉罗替尼的剂量。定期监测肝功能对于预防和管理肝毒性至关重要。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应慎用拉罗替尼。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。男性患者也应在此期间采取避孕措施。儿童患者需在医生指导下使用拉罗替尼。老年患者在医生指导下使用时，通常没有明显差异。肝功能损害患者需根据具体情况调整剂量，肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。

拉罗替尼的使用需要患者与医生密切合作，并遵循医嘱。患者应定期进行相关检查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应，确保治疗的安全性和有效性。