博舒替尼（Bosutinib），商品名依尼舒，是一种用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）成年患者的靶向药物。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

适应症与用法用量

适应症

博舒替尼（Bosutinib）主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）成年患者，适用于慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日一次，随餐服用，具体剂量如下：

• 新诊断的CP Ph+ CML成人患者：推荐剂量为400毫克，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗耐药或不耐受的CP、AP或BP Ph+ CML成人患者：推荐剂量为500毫克，每日一次，随餐服用。
• 儿科患者：对于新诊断的CP Ph+ CML儿科患者，推荐剂量为300毫克/平方米体表面积，每日一次，随餐服用；对于对既往治疗耐药或不耐受的CP Ph+ CML儿科患者，推荐剂量为400毫克/平方米体表面积，每日一次，随餐服用。

片剂需整粒吞服，不可切割、碾碎、掰开或咀嚼。胶囊可整粒吞服；若患者无法吞服整粒胶囊，可打开胶囊，将内容物与苹果酱或酸奶混合，但混合后不能替代正常进餐。如果漏服时间超过12小时，应跳过该剂量，次日按常规剂量服用。

剂量调整

在Ph+ CML成人患者的临床研究中，对于在推荐起始剂量下未达到或维持血液学、细胞遗传学或分子学缓解，且未出现3级或更高级别不良反应的患者，允许每日递增100毫克剂量，最大剂量为每日600毫克。

对于体表面积（BSA）<1.1平方米的儿科患者，若3个月后反应不足，可考虑以50毫克为增量递增剂量，最高不超过起始剂量100毫克。对于BSA≥1.1平方米的儿科患者，剂量调整与成人相似。

不良反应与注意事项

常见不良反应

博舒替尼的常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、腹痛、呼吸道感染、贫血、发热、肝功能异常、疲劳、头痛、咳嗽、肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高等。

严重不良反应

严重不良反应包括心血管影响（如高血压、QT间期延长）、胚胎毒性（孕妇禁用，育龄女性需采取避孕措施）。此外，还可能引起骨髓抑制、肝毒性、体液潴留和肾毒性。

用药注意事项

在使用博舒替尼治疗过程中，患者应注意以下几点：

• 胃肠道毒性：监测患者症状，必要时使用止泻药、止吐药和补液，严重时应考虑调整剂量或停药。
• 骨髓抑制：定期监测全血细胞计数，必要时对症治疗。
• 肝毒性：治疗头三个月内，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。
• 体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。
• 肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。
• 胚胎胎儿毒性：孕妇禁用，育龄女性需采取避孕措施。
• 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用，质子泵抑制剂可能降低药效。

博舒替尼的使用需在医生指导下进行，患者应定期复诊，及时反馈任何不适症状，以便医生调整治疗方案。