博舒替尼（Bosutinib），又称为依尼舒、BOSULIF、波舒替尼、伊尼舒、BMS-354825，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要由美国辉瑞公司研发并生产。博舒替尼主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Chronic Myeloid Leukemia, CML），于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。

博舒替尼（Bosutinib）概述

药物基本信息

博舒替尼是一种薄膜包衣片剂，有多种规格可供选择，包括100mg、400mg和500mg。其中，100mg的片剂为黄色，椭圆形，双凸，一面印有“Pf izer”，另一面印有“100”字样；400mg的片剂为橙色，椭圆形，双凸，一面印有“Pf izer”，另一面印有“400”字样；500mg的片剂为红色，椭圆形，双凸，一面刻有“Pf izer”字样，另一面刻有“500”字样。

适应症

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的Ph+慢性髓细胞性白血病患者。具体来说，它主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶，以及其他选择性的致癌激酶，如c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受酶，从而发挥其抗肿瘤作用。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。成人新诊断CP-Ph+CML患者的推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+CML成年患者的推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。如果错过剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗过程中可能会出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性反应。患者应定期监测相关症状，并根据需要使用止泻药、止吐药和补液。如果胃肠道毒性严重，应考虑减少剂量或停用博舒替尼。

骨髓抑制

博舒替尼可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少等骨髓抑制反应。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。如果出现严重的骨髓抑制，应考虑停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可引起血清转氨酶（ALT、AST）升高。治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。这些事件在先前接受过治疗的患者中更为常见，特别是在年龄较大或有危险因素的患者中。监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

液体潴留

博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

胚胎胎儿毒性

博舒替尼可能对胎儿造成危害，有育龄妇女在服药期间应避免怀孕。建议在治疗期间采取有效的避孕措施。

价格信息

博舒替尼的价格因地区和规格而异。例如，美国迈兰版博舒替尼的规格为100mg*120片，售价每盒78美元；400mg*30片，售价每盒78美元；500mg*30片，售价每盒96美元。美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）的规格为100mg*28粒，价格为每盒268美元；500mg*28粒，价格为每盒1113美元。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

总结

博舒替尼是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗Ph+慢性髓细胞性白血病。在使用过程中，患者应密切关注可能出现的不良反应，并遵循医生的指导进行剂量调整和监测。通过合理使用博舒替尼，患者可以有效控制病情，提高生活质量。