博舒替尼（Bosutinib），商品名为BOSULIF或依尼舒，是一种用于治疗慢性髓性白血病（CML）的靶向药物。它是由辉瑞公司研发的第二代酪氨酸激酶抑制剂，主要针对BCR-ABL激酶和SRC家族激酶，适用于对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

博舒替尼（Bosutinib）说明书

药物信息

通用名：Bosutinib
商品名：BOSULIF / 依尼舒
制造商：辉瑞公司
规格：100mg, 500mg 片剂
药物类别：酪氨酸激酶抑制剂

博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶，有效阻断异常信号传导路径，从而阻止骨髓产生过多的畸形粒细胞。在临床试验中，博舒替尼显示出优于传统药物格列卫（Imatinib）的疗效，已成为CML治疗的一线药物。

适应症

博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它特别适用于那些对伊马替尼（Imatinib）或其他一线治疗药物耐药或不耐受的患者。

在一项涉及536例初发慢性期CML患者的临床试验中，博舒替尼的表现优于伊马替尼。研究结果显示，博舒替尼在12个月时的主要分子学缓解率（MMR）和完全细胞遗传学缓解率（CcyR）均高于伊马替尼，且起效时间更短，患者的预期生存率更高。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为500mg，每日一次，与食物同服。如果患者在8周内未达到完全血液学反应，或在12周内达到完全血液学反应但没有出现3级不良反应，可考虑将剂量调高至600mg。

如果患者错过一剂药物超过12小时，应跳过该剂量，并在第二天按预定时间服用下一剂。药片应整片吞咽，不得破碎或切割。患者应持续使用博舒替尼，直到疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

不良反应

博舒替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心呕吐、血小板减少、皮疹、腹部疼痛、呼吸道感染、贫血、发热、肝功能异常、疲乏、咳嗽和头痛。实验室检查中常见的异常包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、中性粒细胞绝对计数降低、AST升高、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高和淀粉酶升高。

警告和注意事项

胃肠道毒性：定期监测患者的胃肠道症状，如有必要，进行对症治疗，并考虑调整剂量或停药。

骨髓抑制：定期监测全血细胞计数，如有必要，进行对症治疗。

肝毒性：在治疗的前三个月内，至少每月监测一次肝酶水平，如有必要，调整剂量或停药。

体液潴留：定期监测患者的体液潴留情况，如有必要，进行对症治疗、调整剂量或停药。

肾毒性：定期监测患者的肾功能水平。

胚胎胎儿毒性：博舒替尼可能对胎儿造成伤害，育龄女性在服药期间应严格避孕。

用药注意事项

药物相互作用

CYP3A抑制剂和诱导剂：避免与中强度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。

质子泵抑制剂：质子泵抑制剂可能降低博舒替尼的药物浓度，建议使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂。

特殊人群的使用

妊娠期患者：根据动物研究，博舒替尼可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用博舒替尼的相关数据，因此育龄女性在服药期间应严格避孕。

哺乳期患者：博舒替尼可能通过母乳传递，因此哺乳期妇女应停止哺乳。

贮藏条件

博舒替尼应存放在25℃以下的环境中，避免高温和潮湿。请将药物放在儿童无法触及的地方。

博舒替尼是一种有效的靶向药物，但在使用过程中需严格按照医嘱进行，定期监测相关指标，以确保最佳的治疗效果和最小的不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。