恩曲替尼（Entrectinib），又称罗圣全、Rozlytrek，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）以及携带NTRK融合基因的实体瘤。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及其注意事项。

恩曲替尼的适应症、功效与作用

适应症

恩曲替尼被批准用于以下几种情况的治疗：

• 遗传性或ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• NTRK融合基因阳性的实体瘤：适用于经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的成人和1月龄以上儿童患者。

恩曲替尼在这些适应症中展现了显著的疗效，特别是在针对ROS1和NTRK融合基因的肿瘤中。

功效与作用

恩曲替尼的主要作用是抑制ROS1融合基因以及其他与其相关的激酶活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外，恩曲替尼还具有对ALK和NTRK融合基因的抑制作用，这些基因在多种实体瘤中发挥重要作用。

恩曲替尼通过阻断这些激酶的信号传导途径，有效控制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

恩曲替尼的用法用量及注意事项

用法用量

恩曲替尼的用法和用量需根据患者的具体情况和医生的指导进行调整。一般推荐剂量如下：

• 成人患者：每日一次，每次600毫克，空腹或随餐服用。
• 儿童患者（12岁及以上）：每日一次，每次100毫克/平方米体表面积，空腹或随餐服用。

对于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者，可以将胶囊内容物制成口服混悬液。具体制备方法和剂量调整应遵循医生的建议。

副作用

恩曲替尼的常见副作用包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 头晕
• 体重增加

较为严重的副作用可能包括QTc间期延长、中枢神经系统症状（如认知障碍、情绪变化）和肝功能异常。如果出现任何严重不适，应立即联系医生。

注意事项

在使用恩曲替尼的过程中，患者应注意以下事项：

• QTc间期延长：恩曲替尼可能导致QTc间期延长，因此应避免与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。治疗前和治疗过程中应定期监测心电图。
• 肝功能监测：患者应定期监测肝功能，特别是在治疗的前几个月内。如果出现肝功能异常，应及时调整治疗方案。
• 避孕措施：建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少3个月内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

此外，轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量，但严重肾功能损害患者的用药安全性和有效性尚未明确，应在医生指导下谨慎使用。

恩曲替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ROS1阳性和NTRK融合基因阳性的肿瘤中展现出显著的疗效。患者在使用恩曲替尼时应严格按照医嘱，注意监测潜在的副作用，并遵循上述注意事项，以确保治疗效果和安全性。