恩曲替尼（Entrectinib），又称为罗圣全、Rozlytrek，是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物，主要用于治疗ROS1融合基因阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）以及NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。本文将详细介绍恩曲替尼的用药说明，包括适应症、用法用量、剂型选择、治疗前的评估和测试、存储方法以及药物相互作用等方面的信息。

恩曲替尼的用药说明

适应症

恩曲替尼主要适用于以下患者群体：

• ROS1融合基因阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。

在选择患者时，应根据肿瘤或血浆标本中的ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况进行检测。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织的患者。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。儿童患者的用药剂量需要根据体重和体表面积进行计算，通常是每天一次。

对于错过一剂的情况，如果距离下一剂不足12小时，则不必补足该剂量。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，应重复该剂量。

剂型选择

恩曲替尼有多种剂型，医生应根据患者的具体情况选择最合适的剂型：

• 100mg和200mg的胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者，剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。微丸不得用于制备混悬液或肠道给药。

医生应根据患者的具体需求开具相应的剂型，以确保用药的准确性和安全性。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数：评估心脏功能。
• 血清尿酸水平：评估肾脏功能。
• QT间期和电解质：评估心脏电生理状态。

这些评估有助于医生全面了解患者的身体状况，从而制定更安全的治疗方案。

药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。中度和强CYP3A抑制剂会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。成人和2岁及以上的儿童患者应避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

对于2岁以下的儿童患者，恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂的合用应特别谨慎，必要时应在医生的指导下调整剂量。

特殊人群用药

恩曲替尼在不同人群中的使用需特别注意：

• 老年人群：恩曲替尼的临床研究未纳入足够数量的老年患者，因此在使用时应密切监测患者的不良反应。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量，但严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，因此在决定是否给这些患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

医生应根据患者的具体情况，制定个性化的治疗方案，以最大限度地提高治疗效果并减少不良反应。

存储方法

恩曲替尼的适宜储存条件为室温20°C至25°C，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20°C至25°C的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

恩曲替尼的有效期为24个月，患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

通过上述详细的用药说明和注意事项，希望能帮助患者和医务人员更好地理解和使用恩曲替尼，从而提高治疗效果，保障患者的安全和健康。