阿培利司（Alpelisib），商品名为 PIQRAY，是由瑞士诺华公司研发的一种口服 PI3Kα抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者，特别是那些携带 PIK3CA 突变的患者。阿培利司通过抑制 PI3Kα信号通路，减少肿瘤细胞的增殖，从而达到治疗目的。

适应症和用法用量

适应症

阿培利司（Alpelisib）适用于与氟维司群联合使用，治疗 HR+/HER2-晚期乳腺癌或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者，特别是那些经检测确认携带 PIK3CA 突变的患者。这种组合疗法可以显著提高患者的无进展生存期。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg（两片 150mg 薄膜片），每日 1 次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用，超过 9 小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为 500mg，在第 1、15 和 29 天给药，此后每月一次。

特殊人群用药

孕妇使用阿培利司可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对于 ≥65 岁的患者，阿培利司的有效性与年轻患者相当，但 ≥75 岁的患者高血糖不良反应和 3-4 级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。严重肾功能损害（CLcr < 30 mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90 mL/min）患者不建议调整剂量。

用药注意事项

药物相互作用

强 CYP3A4 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。BCRP 抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用 BCRP 抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与 BCRP 抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。与 CYP2C9 底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与 CYP2C9 底物联合使用时，密切监测 CYP2C9 底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

不良反应和监测

阿培利司常见的不良反应包括高血糖、皮肤反应、腹泻、恶心、食欲减退、疲劳、口腔炎等。严重的不良反应可能包括间质性肺病/肺炎、严重的皮肤反应、严重高血糖、胰腺炎等。患者在使用阿培利司时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适，应立即联系医生。

贮存方法

阿培利司应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许温度偏差为 15°C 至 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿培利司的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

阿培利司的有效期为 24 个月。请在药品包装上的有效期内使用，过期的药物可能会失去药效或产生不良反应。

价格信息

阿培利司的价格因地区和销售渠道而异。出口香港的原研药规格为 150mg * 56 粒，每盒售价大约为 6001 美元。出口印度的原研药规格为 200mg * 14 粒和 150mg * 28 粒，每盒售价约为 535 美元。老挝卢修斯版阿培利司以 150mg * 28 片的规格，售价约为 241 美元。目前，阿培利司未在中国上市，也未进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。

总结

阿培利司（Alpelisib）是一种重要的靶向治疗药物，尤其适用于 HR+/HER2-晚期乳腺癌或转移性乳腺癌的患者，尤其是那些携带 PIK3CA 突变的患者。在使用阿培利司时，患者应严格按照医嘱用药，注意药物的相互作用和不良反应，定期监测肝功能和肺部状况，确保治疗的安全性和有效性。