莫博替尼（Mobocertinib），又称为莫博赛替尼，是一种靶向治疗药物，专门用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。莫博替尼由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国获批上市。该药物通过阻断EGFR外显子20插入突变的信号传导，抑制肿瘤细胞的生长和存活。

莫博替尼的基本信息

药物别称

莫博替尼的中文名称为莫博替尼，英文名称为mobocertinib，其他别称包括Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788。这些名称在不同的文献和医疗文献中可能会交替使用。

药物规格和价格

莫博替尼的原研药由日本武田公司生产，主要规格为40mg/片。具体价格如下：

• 日本原版：40mg * 120片，价格约为37287美元/盒
• 日本武田香港临床版：40mg * 30片，价格约为138美元/盒

此外，市场上还有多家公司生产的仿制药，价格相对较低：

• 老挝卢修斯公司：40mg * 120粒，价格约为740美元/盒
• 巴拉圭博克龙公司：40mg * 60片，价格约为412美元/盒

药物成分和剂型

莫博替尼的主要成分是琥珀酸莫博赛替尼，剂型为胶囊剂。每粒胶囊含有40mg的活性成分，胶囊外观为白色，尺寸2，瓶盖上印有“MB788”字样，瓶身上用黑色墨水印有“40mg”字样。

用药注意事项

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在治疗过程中应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着ILD/肺炎。对于疑似ILD/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼。如果确诊为ILD/肺炎，则应永久停用该药物。

心脏毒性

莫博替尼可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。因此，应监测患者的心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时，应开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。应监测电解质水平，并根据腹泻的严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

莫博替尼对胎儿有潜在风险。建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

在特殊人群中使用莫博替尼时，需特别注意以下事项：

• 孕妇：建议孕妇不要使用此药。
• 哺乳期女性：建议哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：没有明显差异，但应在医生指导下使用。
• 肾损伤患者：轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者：轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

药物相互作用

莫博替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险。例如，与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，这可能会增加QTc间期延长的风险。因此，应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。