苯巴那酯(Xcopri)森巴考特是一种由意大利 ANGELINI 研发的抗癫痫药物,于 2019 年 11 月获得美国 FDA 批准。该药物主要用于治疗由 FDA 批准的试验确定 KRAS G12C 突变的且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。苯巴那酯通过作用于 GABAA 受体,发挥其抗癫痫作用。本文将详细介绍苯巴那酯的药理作用、用法用量、贮存方法以及注意事项。
苯巴那酯(Xcopri)森巴考特概述
药物基本信息
苯巴那酯的化学名为 cenobamate,别名包括 Ontozry 和 Xcopri。该药物目前尚未在中国上市,也没有进入中国医保,市面上没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药,但需注意药品的真伪和生产日期。
药理作用
苯巴那酯主要通过作用于 GABAA 受体,增强 GABA 的抑制作用,从而发挥其抗癫痫效果。此外,苯巴那酯还可以缩短 QT 间期,这在某些情况下可能会增加心律失常的风险。因此,在使用苯巴那酯时应谨慎,特别是在与其他缩短 QT 间期的药物合用时。
用法用量
苯巴那酯可以整个服用,也可以将药片碾碎后与水混合,作为混悬液口服给药或通过鼻胃管给药。具体的用法如下:
- 口服混悬液:压碎处方剂量的片剂,与 25 毫升水混合,立即喝下悬浮液,用 25 毫升清水冲洗容器并饮用,直至确认容器内没有颗粒残留。
- 通过鼻胃管给药:压碎处方剂量的片剂,与 25 毫升水混合,用注射器将悬浮液注入 NG 管中,再用 10 毫升水冲洗导管尖端注射器,直至确认注射器中没有颗粒残留。
停药时,应在至少 2 周的时间内逐渐减少剂量,除非出于安全考虑需要突然停药。
用药注意事项
贮存方法
苯巴那酯应遮光、密封、在干燥处保存。具体要求如下:
- 温度控制:将苯巴那酯片剂储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)的环境中,允许偏离 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)的温度范围。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
- 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放苯巴那酯,防止药物受潮。湿度的变化也可能对苯巴那酯的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
- 避光保存:苯巴那酯应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
特殊人群用药
不同人群在使用苯巴那酯时应注意以下事项:
- 孕妇:关于孕妇使用苯巴那酯的发育风险尚无充分的数据。在怀孕期间使用该药物应谨慎,并咨询专业医生的意见。
- 哺乳期妇女:尚无关于母乳中是否存在苯巴那酯以及对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女应避免使用该药物。
- 老年人:老年人的剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始,以反映肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
- 肾功能损伤患者:轻度至中度和重度肾功能损伤的患者可考虑减少剂量。不建议用于正在接受透析的终末期肾病患者。
- 肝功能损伤患者:对于轻度至中度肝功能损伤的患者,每日一次的最大推荐剂量为 200 毫克,可以考虑额外减少剂量。
不良反应
接受苯巴那酯治疗的患者最常见的不良反应包括嗜睡、头晕、疲劳、复视和头痛。具体的不良反应如下:
- 神经系统不良反应:苯巴那酯可能导致嗜睡、疲劳、头晕、步态和协调障碍、认知功能障碍和视觉变化等不良反应。
- QT 间期缩短:苯巴那酯可缩短 QT 间期,增加心律失常的风险。家族性短 QT 综合征患者不应使用苯巴那酯治疗。
- 自杀行为和意念:抗癫痫药物(包括苯巴那酯)会增加产生自杀念头或行为的风险。使用苯巴那酯的患者应监测抑郁、自杀念头或行为的出现或恶化,以及情绪或行为的任何异常变化。
药物相互作用
苯巴那酯对其他药物的影响如下:
- 与其他缩短 QT 间期的药物合用时应谨慎,因为它们可能对 QT 间期产生协同作用,增加 QT 缩短的风险。
- 与其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)合用时,可能增加神经系统不良反应的风险,如镇静和嗜睡。
- 与苯妥英联合使用时,苯巴那酯的多剂量血浆暴露(Cmax, AUC)降低了 27-28%。
包装完整性
苯巴那酯应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
有效期
苯巴那酯的有效期为 24 个月。在使用前应检查药品的有效期,确保药品在有效期内使用。
通过以上详细的介绍,我们可以更好地了解苯巴那酯(Xcopri)森巴考特的药理作用、用法用量、贮存方法以及注意事项。在使用该药物时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。