




奥匹卡朋(Ongentys),也被称为奥吡卡朋(opicapone),是一种长效的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,主要用于治疗帕金森病(PD)成人患者。这种药物通过抑制外周的COMT酶,减少左旋多巴的代谢,从而提高脑内左旋多巴的浓度,延长其作用时间。奥匹卡朋由葡萄牙BIAL公司研发,于2020年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。目前,奥匹卡朋尚未在中国上市,但已在多个国家和地区投入使用。
奥匹卡朋主要通过抑制外周的COMT酶,减少左旋多巴的代谢,从而增加脑内左旋多巴的浓度。这种机制有助于延长左旋多巴的作用时间,减少症状波动。对于长期使用左旋多巴但仍出现症状波动的患者,奥匹卡朋表现出显著的效果。然而,在治疗初期,奥匹卡朋可能会增加左旋多巴的不良反应,如运动障碍加重、幻觉和腹泻。如果出现这些情况,医生可能会建议减少左旋多巴的剂量或调整给药间隔。
奥匹卡朋适用于处于“关闭”发作期的帕金森病患者,作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物。推荐剂量为50毫克,睡前口服,每日一次。患者在服用奥匹卡朋前1小时和服用后至少1小时内不应进食。对于中度肝损害(Child-Pugh B级)的患者,推荐剂量为25毫克,睡前口服,每日一次。重度肝损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用奥匹卡朋。轻度肝损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。
奥匹卡朋的常见不良反应包括运动障碍、低血压和幻觉。运动障碍是最常见的不良反应之一,表现为不自主的肌肉运动,可能需要调整左旋多巴的剂量来缓解。低血压可能会导致患者出现头晕或晕厥,建议患者定期监测血压。幻觉和精神病行为也是潜在的不良反应,严重时可能需要停药。
奥匹卡朋与非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂(如苯乙肼、异羧肼和氨酰环丙胺)联用时,可能会增加心律失常、心率加快和血压过度变化的风险。因此,奥匹卡朋禁止与非选择性MAO抑制剂联用,但可以选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂与奥匹卡朋联用。另外,奥匹卡朋与经COMT代谢的药物联用时,也应谨慎,并监测患者的心律、心率和血压变化。
对于肾功能损害的患者,轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量,但应监测严重肾功能损害患者的不良反应。肝功能损害的患者需特别注意,严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用奥匹卡朋。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应调整剂量,轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。
患者在使用奥匹卡朋期间,应避免驾驶机动车辆或进行其他需要高度注意力的活动,因为药物可能会引起嗜睡。如果患者出现白天嗜睡或在需要全神贯注的活动中打瞌睡,应考虑停用奥匹卡朋或调整其他多巴胺能药物的剂量。此外,患者应定期监测血压,以防低血压引起的晕厥。如果出现幻觉或类似精神病的行为,应立即联系医生,可能需要停药。
奥匹卡朋是一种有效的帕金森病辅助治疗药物,但患者在使用过程中应严格遵循医生的指导,注意药物的副作用和相互作用,以确保治疗的安全性和有效性。
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