拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种靶向抗癌药物，属于TRK（神经营养因子受体）抑制剂。该药物主要用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌和乳腺癌。拉罗替尼通过抑制TRK基因融合蛋白的活性，阻止肿瘤的生长和扩散，显示出显著的治疗效果。

拉罗替尼的基本信息

药物成分与剂型

拉罗替尼的主要成分是硫酸拉罗替尼。该药物有胶囊剂和口服溶液剂两种剂型。胶囊剂分为25mg和100mg两种规格，口服溶液剂的浓度为20mg/ml。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼，100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼，而20mg/ml拉罗替尼则相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

适用人群与适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，特别是那些具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。具体适应症包括局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。该药物的适应靶点包括TRKA、TrkB和TrkC。

价格与医保信息

拉罗替尼已在中国上市，并进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。不同厂家生产的拉罗替尼价格有所不同，例如老挝卢修斯的规格为100mg*30粒的价格约为206美元，而孟加拉珠峰和孟加拉耀品国际的相同规格价格约为549美元。

用药注意事项

剂量与用法

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100mg/m²，同样可与食物同服或不与食物同服。

不良反应与处理

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。在接受拉罗替尼治疗的患者中，可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。建议患者和护理人员注意这些风险，如果出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。

特殊人群用药

孕妇在使用拉罗替尼时需谨慎，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。儿童患者需要在医生指导下使用，老年患者没有明显差异，但也应在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。应避免与敏感的CYP3A4底物同时给药，如果不能避免，需监测患者是否增加了这些药物的不良反应。强效和中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）与拉罗替尼合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。因此，应避免与强CYP3A4抑制剂同时使用。

贮存方法

拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。胶囊剂应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂应冷藏在2°C-8°C，避免冷冻。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。