博舒替尼（Bosutinib），商品名为BOSULIF，是一种用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病（CML）的强效蛋白激酶抑制剂。它特别适用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的患者。博舒替尼通过抑制Src/Abl双重激酶，阻断异常酪氨酸激酶的信号传导，从而阻止骨髓产生过多的畸形粒细胞。本文将详细介绍博舒替尼的用药说明，包括适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

博舒替尼的用药说明

适应症

博舒替尼适用于以下情况：

• 新诊断的慢性期（CP）CML成人及1岁及以上的儿科患者，推荐剂量为每日口服400mg。
• 对既往治疗（如伊马替尼、达沙替尼等）耐药或不耐受的慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）CML成人患者，推荐剂量分别为每日口服500mg、500mg和500mg。
• 对既往治疗耐药或不耐受的慢性期Ph+ CML儿童患者，二期推荐剂量为每日口服400mg/m²（最大剂量600mg）。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量如下：

• 成人新诊断 CP-Ph+CML患者的剂量：400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP或 BP Ph+CML成年患者的剂量：500mg，每日一次，随餐服用。
• 漏服处理：如果漏服的剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

博舒替尼需整片吞下，不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。胶囊可以整粒吞下，对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合，但不能作为饭的代替品。

不良反应

博舒替尼常见的不良反应包括：

• 腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。
• 实验室异常包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

出现严重不良反应时，应减少剂量或停药，并及时就医。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等症状。建议使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。如果症状严重，应减少剂量或停用博舒替尼。

骨髓抑制

定期监测全血细胞计数，必要时进行对症治疗。骨髓抑制可能导致血小板减少、白细胞减少等，需要密切观察并及时处理。

肝毒性

治疗头三个月内，至少每月监测一次肝酶水平。如果肝酶水平异常，应考虑调整剂量或停药。肝功能异常应及时就医。

体液潴留

监测患者是否有体液潴留的症状，如水肿、体重增加等。必要时进行对症治疗、调整剂量或停药。

肾毒性

用药期间应监测患者的肾功能水平。如果肾功能异常，应调整剂量或停药。

胚胎胎儿毒性

博舒替尼可能对胎儿造成危害，育龄妇女在服药期间应避免怀孕。哺乳期妇女应停止哺乳。

博舒替尼的使用需在医生指导下进行，患者应严格按照医嘱服用，定期复查，及时报告任何不适症状，以确保治疗效果和安全性。