博舒替尼（Bosutinib），也称为伊尼舒，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Chronic Myeloid Leukemia, CML）。这种药物通过抑制Bcr-Abl和Src激酶的活性，有效地阻止了CML细胞的增殖并促进其凋亡。博舒替尼于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市，随后在全球多个国家和地区上市。本文将详细介绍博舒替尼的适应症和用法用量。

博舒替尼的适应症

新诊断慢性期（CP）CML

博舒替尼适用于新诊断的慢性期Ph+ CML成人及1岁及以上的儿科患者。推荐剂量为每日口服400mg，随餐服用。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将内容物与苹果酱或酸奶混合，但混合后不能替代正常进餐。

耐药或不耐受的慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）CML

对于对既往治疗（如伊马替尼、达沙替尼等）耐药或不耐受的成人患者，博舒替尼的推荐剂量为每日口服500mg，随餐服用。临床研究显示，博舒替尼在加速期患者中治疗48周后的完全血液学缓解（CHR）率为30.4%，在急变期患者中为15%。

儿科患者的特殊剂量

对于对既往治疗耐药或不耐受的慢性期Ph+ CML儿童患者，二期推荐剂量为每日口服400mg/m²（最大剂量600mg）。对于体表面积（BSA）<1.1m²的儿科患者，初始剂量减少50mg，如果不良反应持续，再增加50mg。对于BSA≥1.1m²或更大的儿科患者，减少剂量与成人相似。

用药注意事项

给药方式和时间

博舒替尼的推荐给药方式是口服，每日一次，随餐服用。片剂需整粒吞服，不可切割、碾碎、掰开或咀嚼。胶囊可整粒吞服；若患者无法吞服整粒胶囊，可打开胶囊，将内容物与苹果酱或酸奶混合，但混合后不能替代正常进餐。建议患者每日固定在早餐或晚餐后30分钟内服药，避免空腹或睡前服用以减少胃酸对药效的影响。

漏服处理

如果患者漏服博舒替尼的时间超过12小时，应跳过该剂量，次日按常规剂量服用。若漏服时间小于12小时，需尽快补服。严禁加倍用药以规避毒性叠加风险。

剂量递增和调整

对于在推荐起始剂量下未达到或维持血液学、细胞遗传学或分子学缓解，且未出现3级或更高级别不良反应的患者，允许每日递增100mg剂量，最大剂量为每日600mg。对于体表面积（BSA）<1.1m²的儿科患者，若3个月后反应不足，可考虑以50mg为增量递增剂量，最高不超过起始剂量100mg。对于BSA≥1.1m²的儿科患者，若反应不足，可按成人推荐方式以100mg为增量递增剂量。

肝毒性管理

肝损伤是博舒替尼需重点监控的毒性反应。治疗前需检测ALT/AST及胆红素，排除基础肝病。治疗期间，前3个月每月检测肝酶，之后每3个月复查。若出现ALT/AST>3×ULN或胆红素>2×ULN，需立即暂停用药。肝酶恢复至<2.5×ULN后，以400mg/日重启治疗；若恢复时间>4周，则永久停药。对于合并病毒性肝炎的患者，需联合抗病毒治疗以降低肝衰竭风险。

特殊人群的剂量优化

对于肾功能不全的患者，肌酐清除率30-50ml/min时，起始剂量减至400mg/日；<30ml/min时降至300mg/日。对于肝功能不全的患者，轻度肝损（Child-Pugh A级）无需调整剂量，中重度肝损（B/C级）需减至200mg/日。对于65岁及以上的老年患者，需从400mg/日起始，根据耐受性逐步上调。

通过严格的剂量规范与毒性监控，博舒替尼可在保障疗效的同时，将严重不良反应发生率控制在15%以下，为CML患者提供安全可控的治疗选择。