博舒替尼（Bosutinib），又名依尼舒，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Chronic Myeloid Leukemia, CML）。博舒替尼通过抑制Bcr-Abl和Src激酶家族的活性，有效阻止了CML细胞的增殖，并促进其凋亡。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

博舒替尼适用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+ CML）患者，包括慢性期（CP）、加速期（AP）和急变期（BP）的成年患者。尤其适用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的患者。

功效与作用

博舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，通过阻断酪氨酸激酶的信号传导途径，减少骨髓中过多的畸形不健康的白细胞（粒细胞）的生成。相比伊马替尼，博舒替尼的有效浓度更低，对大多数伊马替尼耐药的Bcr-Abl突变体同样有效。

用法用量

博舒替尼推荐剂量为每日一次，随餐口服。具体用法如下：

• 成人新诊断 CP-Ph+CML 患者：推荐剂量为 400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP 或 BP Ph+CML 成年患者：推荐剂量为 500mg，每日一次，随餐服用。
• 药片应整片吞下，不要切割、压碎、打碎或咀嚼。如果错过剂量超过 12 小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合，但不能作为饭的代替品。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道反应。建议使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。必要时应减少剂量或停用博舒替尼，以控制胃肠道毒性。

肝毒性

肝损伤是博舒替尼需重点监控的毒性反应。治疗前应检测ALT/AST及胆红素，排除基础肝病。治疗期间，前3个月每月检测肝酶，之后每3个月复查。若出现ALT/AST>3×正常上限（ULN）或胆红素>2×ULN，需立即暂停用药。肝酶恢复至<2.5×ULN后，以400mg/日重启治疗；若恢复时间>4周，则永久停药。对于合并病毒性肝炎的患者，需联合抗病毒治疗以降低肝衰竭风险。

特殊人群的剂量调整

博舒替尼在不同特殊人群中的剂量调整如下：

• 肾功能不全者：肌酐清除率30-50ml/min时，起始剂量减至400mg/日；<30ml/min时降至300mg/日。
• 肝功能不全者：轻度肝损（Child-Pugh A级）无需调整剂量，中重度肝损（B/C级）需减至200mg/日。
• 老年患者：>65岁患者需从400mg/日起始，根据耐受性逐步上调。

通过严格的剂量规范与毒性监控，博舒替尼可在保障疗效的同时，将严重不良反应发生率控制在15%以下，为CML患者提供安全可控的治疗选择。