艾拉司群（Elacestrant），又称为Orserdu，是由美国Stemline公司研发的一种雌激素受体拮抗剂，主要适用于绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，并且已经接受了至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

主要适应人群

艾拉司群主要用于治疗绝经后妇女或成年男性，患有雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌，并且这些患者已经在至少一种内分泌治疗后疾病进展。这种药物通过阻断雌激素受体的作用，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症的具体条件

为了确保艾拉司群的疗效和安全性，患者需要满足以下条件： - 绝经后妇女或成年男性； - ER阳性、HER2阴性的乳腺癌； - ESR1基因突变； - 至少一种内分泌治疗后疾病进展。

适应症的科学依据

艾拉司群作为一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过与雌激素受体结合并促进其降解，从而减少雌激素对肿瘤细胞的刺激。多项临床研究表明，艾拉司群在上述特定人群中具有显著的治疗效果，能够有效控制疾病进展，提高患者的生存质量。

用法用量

推荐剂量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服。患者应在每天大约同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。如果患者错过了一个剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

剂量调整

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。

用药注意事项

患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意以下几点： - 避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。 - 定期监测血脂水平，因为服用艾拉司群的患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 - 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。 - 孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群，因为该药物可能会对胎儿或婴儿造成严重伤害。

不良反应

常见不良反应

艾拉司群最常见的不良反应（发生率大于10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

严重不良反应

虽然大多数不良反应为轻度至中度，但仍需警惕以下严重不良反应： - 高胆固醇血症和高甘油三酯血症：约30%的患者会出现高胆固醇血症，27%的患者会出现高甘油三酯血症。其中，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。 - 肝功能异常：部分患者可能会出现肝功能异常，如AST和ALT升高，因此需要定期监测肝功能指标。 - 肺部问题：少数患者可能会出现呼吸困难等症状，需及时就医。

日常注意事项

存储条件

艾拉司群应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的稳定性和疗效。此外，艾拉司群应放置在原装容器中，密封保存，避免受潮和光照。

用药前后的监测

在开始使用艾拉司群之前，医生会进行全面的身体检查，包括肝功能、血脂水平等。用药期间，患者应定期复查，以便及时发现和处理可能出现的不良反应。特别是对于血脂异常和肝功能异常的患者，应密切监测并根据医生的建议调整治疗方案。

特殊人群用药

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、肝功能损害患者和老年患者，应特别注意以下事项： - 孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群，因为它可能对胎儿或婴儿造成严重伤害。 - 肝功能损害患者应根据肝功能分级调整剂量，严重肝功能损害患者应避免使用。 - 老年患者（尤其是75岁及以上）的安全性和有效性数据有限，需谨慎使用并在医生指导下进行。