




艾拉司群(Elacestrant)是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),由Stemline Therapeutics公司研发。这种药物主要用于治疗绝经后女性和成年男性中,雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,并携带ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌。艾拉司群通过特异性结合并降解雌激素受体,从而阻断雌激素对肿瘤细胞的促进作用。
艾拉司群主要适用于治疗绝经后女性和成年男性中,雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,并携带ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者通常已经接受了至少一线内分泌治疗但疾病仍进展。艾拉司群通过靶向雌激素受体,有效抑制肿瘤生长,延长患者的生存期。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克,随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议每天大约在同一时间服用艾拉司群,以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。患者应整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开片剂。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
艾拉司群有345毫克和86毫克两种规格的片剂。345毫克片剂为浅蓝色,无刻痕,椭圆形薄膜包衣双凸片剂,一面印有“MH”,另一面印有平纹。86毫克片剂为浅蓝色,无刻痕,圆形薄膜包衣双凸片剂,一面印有“ME”,另一面印有平纹。患者应按照医生的指示选择合适的剂量。
艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,从而增加与BCRP底物相关的不良反应。因此,当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。此外,艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,也需谨慎,避免药物间的相互作用。
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,及时调整治疗方案。
对于肝功能受损的患者,艾拉司群的剂量需要调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将艾拉司群剂量降至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。此外,孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群,以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
艾拉司群作为一种有效的乳腺癌治疗药物,为许多患者带来了新的希望。然而,正确的用药方法和注意事项对于保证药物的安全性和有效性至关重要。患者在使用艾拉司群时,应严格遵循医嘱,定期监测相关指标,并及时与医生沟通任何不适症状。
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