艾拉司群（Elacestrant）是由美国Stemline公司研发的一种新型雌激素受体拮抗剂，于2023年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。该药物主要用于治疗绝经后女性和成年男性，患有ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，特别是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。艾拉司群通过阻断雌激素受体α（ERɑ）发挥作用，从而抑制肿瘤生长。

药物基本信息

别称和规格

艾拉司群的中文名称为艾拉司群，英文名称为Orserdu，其他别称包括Elacestrant、依拉司群、埃拉司群。艾拉司群的规格有多种，其中美国Stemline生产的规格为345mg*28片，售价约为13753美元；老挝卢修斯生产的规格为86mg*30片，售价约为518美元，以及345mg*30片，售价约为1480美元。

适应症

艾拉司群主要用于治疗绝经后女性和成年男性，患有ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。特别适用于那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。根据临床试验结果，艾拉司群能够有效延长患者的无进展生存期，并提高生活质量。

药代动力学

艾拉司群的口服生物利用度约为10%。通常情况下，患者在高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）中服用345mg艾拉司群后，血浆浓度峰值（Cmax）会增加42%，曲线下面积（AUC）会增加22%。达到血浆浓度峰值的时间（tmax）为1至4小时。患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

剂量调整

在某些情况下，医生可能会根据患者的实际情况对艾拉司群的剂量进行调整。例如，严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群与其他药物的相互作用需要特别注意。艾拉司群是CYP3A4底物，因此应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。同时使用这些药物可能会增加或减少艾拉司群的暴露量，从而影响其疗效和安全性。艾拉司群也是BCRP和P-gp抑制剂，因此应避免与BCRP和P-gp底物同时使用，以免增加这些底物的血浆浓度，导致不良反应。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群。动物实验结果显示，艾拉司群可能对胎儿造成严重伤害，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。同样，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

老年人、肝功能损害患者和儿童患者在使用艾拉司群时也需要特别注意。现有数据显示，65岁及以上的患者与年轻患者之间没有显著差异，但对于75岁及以上的患者，由于参与临床试验的患者数量不足，目前还无法准确评估艾拉司群在该年龄段患者中的安全性或有效性是否存在差异。