布格替尼（Brigatinib），也称作安伯瑞，是一种针对特定类型肺癌的靶向治疗药物。这种药物属于酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散来发挥治疗效果。布格替尼主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是那些对克唑替尼治疗无效或不耐受的患者。

布格替尼（安伯瑞）的基本信息

作用机制

布格替尼通过与异常的ALK蛋白结合，抑制其激酶活性，从而阻断多个关键信号传导通路，如RAS-MAPK、PI3K、AKT和JAK-STAT等。这些通路的抑制有助于减缓肿瘤细胞的增殖和生存，进而控制肿瘤的生长和扩散。这一机制使得布格替尼成为治疗ALK阳性非小细胞肺癌的重要选择。

上市与批准

布格替尼于2017年4月28日获得美国FDA批准，用于治疗经克唑替尼治疗后病情恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。2020年5月22日，基于ALTA-1L研究结果，布格替尼进一步获得FDA批准，用于一线治疗ALK阳性转移性NSCLC。在中国，布格替尼于2022年3月24日获得国家药监局批准上市，同样用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，并已纳入医保乙类目录。

用药方法

布格替尼推荐每日一次，口服起始剂量为每次90毫克，连续服用7天。如果没有严重的副作用或不耐受，剂量可调整为每日180毫克。药物应与食物同服或单独服用，整粒吞服，避免粉碎或咀嚼。患者在用药期间需注意避免接触感染源，保持良好的个人卫生习惯，并密切关注身体反应。如出现新的呼吸系统症状，应立即停用布格替尼，并及时就医评估。

用药注意事项

存储条件

布格替尼应存放在20℃至25℃的室温下，允许在15℃至30℃之间偏移，并置于儿童不可接触的地方。药物应密封保存，远离潮湿和阳光直射，以确保其稳定性和有效性。

潜在风险

布格替尼在治疗过程中可能会引起一些严重的不良反应，包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓和视觉障碍。患者在用药期间应密切监测血压、心率和视觉症状。如果出现新的或恶化的呼吸道症状，应立即停药并就医评估。此外，妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害，应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议使用有效的非激素避孕措施。

特殊人群用药

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不建议儿童使用。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，但建议在医生的指导下使用。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养，以避免婴儿出现不良反应。