布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞，是一种用于治疗特定类型的晚期肺癌（非小细胞肺癌）的靶向药物。该药物由Ariad制药公司研发，现已广泛应用于临床。布格替尼通过抑制ALK基因突变蛋白的功能，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。本文将详细介绍布格替尼的用法用量、不良反应处理及剂量调整方法，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

布格替尼的用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

初始剂量与维持剂量

患者在开始使用布格替尼时，应从90mg每日一次的剂量开始，连续服用7天。随后，剂量可增加至180mg每日一次。这种逐渐递增的方式有助于减少不良反应的发生。布格替尼可以与食物同服或不同服，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。

如果患者因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，重新开始治疗时应以90mg每日一次的剂量恢复，持续7天后再增加至既往耐受的剂量。

不良反应剂量调整

在使用布格替尼过程中，患者可能会遇到各种不良反应。根据不良反应的严重程度，医生会建议调整剂量或暂时停药。具体调整方法如下：

• 对于1级或2级不良反应，可以暂停服用布格替尼，待症状缓解后继续以相同剂量或降低剂量继续治疗。
• 对于3级或4级不良反应，应永久停用布格替尼。

特别是对于间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，患者应立即暂停服用布格替尼，并及时就医。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎，恢复至基线后可根据医生建议降低剂量继续治疗；对于3级或4级ILD/非感染性肺炎或1级或2级ILD/非感染性肺炎复发，应永久停用布格替尼。

与其他药物的相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用时，可能会增加布格替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，在治疗期间应避免同时使用这些药物。如果无法避免，需根据以下原则调整剂量：

• 如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，布格替尼剂量应降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。
• 如果无法避免同时使用中效CYP3A抑制剂，布格替尼剂量应降低约40%（即从180mg降至120mg，120mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

停用强效或中效CYP3A抑制剂后，应恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项

为了确保布格替尼的安全有效使用，患者在治疗过程中应注意以下几个方面：

定期监测与评估

在使用布格替尼的过程中，患者应定期进行以下监测和评估：

• 血压监测：在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果发生3级高血压，应暂停服用布格替尼，待血压控制后继续以相同剂量治疗。如果发生4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停用布格替尼。
• 肝功能监测：在治疗期间，尤其是前3个月内，监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，应暂停服用布格替尼，待肝功能恢复正常后继续以降低剂量治疗。如果发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN，应永久停用布格替尼。
• 肺部状况监测：应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。出现这些症状时应暂停服用布格替尼，并及时就医。

定期监测有助于早期发现和处理潜在的不良反应，确保治疗的安全性。

不良反应的应对

布格替尼可能导致多种不良反应，患者应了解常见的不良反应及其应对措施：

• 高血压：在治疗前应控制血压。如果发生3级高血压，应暂停服用布格替尼，待血压控制后继续以相同剂量治疗。如果发生4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停用布格替尼。
• 心动过缓：在治疗期间应监测心率和血压。如果发生症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。症状性心动过缓消退后，继续以相同剂量或降低剂量继续治疗。
• 视觉障碍：患者应报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状时，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，继续以降低剂量治疗。如发生4级视觉障碍，应永久停止布格替尼治疗。

及时识别和处理不良反应，有助于提高治疗的依从性和安全性。

特殊人群的使用

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期女性、儿童和老年人，布格替尼的使用需特别注意：

• 孕妇：妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
• 儿童：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐在儿童中使用。
• 老年人：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

特殊人群在使用布格替尼时，应严格遵循医生的指导，确保安全有效。

储存与有效期

正确储存布格替尼有助于保持药物的质量和有效性：

• 温度和湿度：避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 有效期：布格替尼的有效期为24个月，使用前应检查有效期，确保药物在