艾拉司群（elacestrant）是一种新型的选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗特定类型的乳腺癌。2023年1月，艾拉司群获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为了一种重要的治疗手段。本文将详细介绍艾拉司群的作用机制、适应症、用药方法及其注意事项。

艾拉司群的概述

作用机制

艾拉司群通过特异性地结合到癌细胞上的雌激素受体（ER），从而阻止雌激素对这些细胞的促进生长作用。作为一种SERD，艾拉司群不仅能够阻断雌激素的作用，还能促使雌激素受体的降解，进一步抑制癌细胞的生长。这种双重机制使其在治疗雌激素受体阳性（ER+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌中表现出显著的效果。

适应症

艾拉司群主要适用于绝经后女性或成年男性，特别是那些患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受至少一种内分泌治疗后病情仍出现进展。艾拉司群通过其独特的机制，为这类患者提供了新的治疗选择和希望。

上市和价格信息

艾拉司群目前在美国市场上由Stemline公司生产和销售。规格为345mg*28片的艾拉司群售价约为13,753美元。此外，老挝市场也有仿制药供应，规格为86mg*30片的售价约为518美元，345mg*30片的售价约为1,480美元。患者可以通过正规医疗服务机构或跨境电商平台获取该药物。

用药注意事项

剂量调整

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服。患者应在每天大约同一时间服用，以保持药物浓度的稳定。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等副作用。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

不良反应管理

常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。在开始用药前和用药期间，应定期监测患者的血脂水平。如果出现严重的高胆固醇血症和高甘油三酯血症，应及时调整治疗方案。

特殊人群用药

对于肝功能损害的患者，艾拉司群的剂量需要特别调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则无需调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用可能会增加后者在血浆中的浓度，从而增加不良反应的风险。因此，在使用艾拉司群时应避免与BCRP底物同时使用。此外，艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时也需谨慎，避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂。

贮存方法

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许温度波动在15℃至30℃之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。同时，应将药物放置在避光的地方，避免光照对其稳定性产生不利影响。

通过以上详细的介绍，我们可以更好地了解艾拉司群的作用机制、适应症、用药方法及其注意事项。艾拉司群作为一种新型的乳腺癌治疗药物，为患者带来了新的希望，但仍需在专业医生的指导下合理使用，以确保最佳的治疗效果和安全性。