拉罗替尼（Larotrectinib），又称为Vitrakvi，是由德国拜耳公司研发的一种用于治疗具有NTRK（神经调节酪氨酸受体激酶）基因融合的成人和儿童实体瘤患者的靶向药物。该药物于2018年11月26日获得美国FDA批准上市，并已在中国上市且纳入医保。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者的治疗：

• 具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的作用靶点为TRKA、TrkB和TrkC，能够有效抑制这些受体的活性，从而阻断肿瘤的生长和扩散。

用法用量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。对于体表面积小于1平方米的儿科患者，推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，同样可与食物同服或不与食物同服。

如果患者在服用一剂拉罗替尼后呕吐，应等待到下一个预定的给药时间再服用，而不是立即补服。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。因此，应避免与这些敏感的CYP3A4底物同时给药。如果无法避免，需监测患者是否出现了增加的不良反应。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用（发生率≥20%）包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

此外，还应注意以下特殊不良反应：

• 中枢神经系统效应：接受拉罗替尼治疗的患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险，出现神经系统不良反应时，建议患者不要驾驶或操作危险机械。
• 骨骼骨折：据报道，使用拉罗替尼后可能会加重患者的骨折风险。应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者。
• 肝毒性：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。

贮存与有效期

拉罗替尼的贮存方法如下：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

拉罗替尼的有效期为24个月。

价格参考

不同国家和地区生产的拉罗替尼价格有所不同，以下是一些参考价格：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

以上价格仅供参考，实际购买时可能会有所变动。建议在购买前咨询专业医生或药剂师，获取最新的价格信息和用药指导。