拉罗替尼（Larotrectinib），又名 Vitrakvi，是一种针对 NTRK 基因融合的靶向治疗药物，广泛用于成人和儿童实体瘤患者的治疗。本文将详细介绍拉罗替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

拉罗替尼说明书

基本信息

拉罗替尼由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。该药物主要适用于具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。这些患者通常患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的情况，且没有满意的替代疗法或既往治疗失败。

适应症

拉罗替尼的主要适应症包括：

• 具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过靶向TRKA、TrkB和TrkC发挥其治疗作用。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

拉罗替尼的剂型包括胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂分为25mg和100mg两种规格，口服溶液剂为20mg/ml。

医保、价格、疗效和副作用

医保信息

拉罗替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。

价格

拉罗替尼的价格因生产厂家不同而有所差异：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

患者可以根据自身情况选择合适的生产厂家和规格。

疗效

拉罗替尼在多项临床试验中显示出显著的疗效。研究显示，拉罗替尼在NTRK基因融合的实体瘤患者中具有较高的客观缓解率（ORR），部分患者甚至达到完全缓解。此外，拉罗替尼的疗效在多种肿瘤类型中均得到验证，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，具体包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

此外，拉罗替尼还可能引起中枢神经系统效应、骨骼骨折和肝毒性等严重不良反应。患者在使用过程中需密切监测相关指标，必要时应及时调整治疗方案。

用药注意事项

剂量调整

剂量调整应咨询专业医生。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。恢复用药时，应根据患者的具体情况调整剂量。

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。

骨骼骨折

使用拉罗替尼后，患者骨折的风险可能增加。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如果患者出现严重的肝毒性，医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。恢复用药时，应调整拉罗替尼的剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物合用可能影响其疗效和安全性。特别是强效和中度CYP3A4抑制剂和诱导剂，可能分别增加或降低拉罗替尼的血浆浓度。避免与这些药物同时使用，如果无法避免，应根据医生的建议调整剂量并监测不良反应。

特殊人群用药

拉罗替尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需谨慎。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。儿童患者应在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者需在医生指导下使用。肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。