拉罗替尼（Larotrectinib），也称为 Vitrakvi，是一款靶向治疗药物，专门用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤。这种药物因其高效性和广泛的适用性而备受关注。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

拉罗替尼的适应症与作用

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体包括：

• 具有 NTRK 基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的适应症涵盖了多种实体瘤类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌等。

作用与功效

拉罗替尼是一种高选择性的 TRK 抑制剂，能够特异性地抑制 TRKA、TRKB 和 TRKC 蛋白的活性。这些蛋白是由 NTRK 基因编码的受体酪氨酸激酶，它们在多种癌症中过度活跃，促进肿瘤生长和扩散。通过抑制 TRK 蛋白的活性，拉罗替尼能够有效地阻止肿瘤细胞的增殖和存活，从而达到治疗目的。

多项临床研究显示，拉罗替尼在治疗 NTRK 基因融合的实体瘤患者中表现出显著的疗效，总体缓解率高达 75% 以上，且不良反应相对较少。

拉罗替尼的用法用量与注意事项

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少 1 平方米的儿童患者：每天口服两次，每次 100 毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于 1 平方米的儿科患者：每天口服两次，每次 100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

患者在使用拉罗替尼时，应严格按照医生的指导进行，不得自行调整剂量或停药。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

如果患者出现严重的副作用，应及时联系医生，根据医生的建议调整治疗方案。

注意事项

在使用拉罗替尼时，患者应注意以下事项：

• 中枢神经系统效应：患者可能会出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍等中枢神经系统不良反应。患者和护理人员应了解这些风险，如有相关症状，应避免驾驶或操作危险机械。
• 骨骼骨折：使用拉罗替尼可能增加骨折的风险。患者如出现疼痛、活动度改变、畸形等症状，应及时就医。
• 肝毒性：治疗初期，每两周监测一次肝功能，之后每月监测一次。如出现严重肝功能异常，应暂停或永久停用拉罗替尼。

此外，患者在使用拉罗替尼时应避免与强效和中度 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）和诱导剂（如利福平、苯妥英等）同时使用，以免影响药效。