琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo）是由日本知名医药集团卫材株式会社研发的靶向药物，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物已于2024年9月24日在日本获得上市许可，规格为35mg*56片，价格约为7064美元一盒。目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

琥珀酸他舒格替尼的基本信息

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物通过靶向FGFR2基因突变，有效抑制肿瘤生长，提高患者的生存质量和生存率。

用法用量

琥珀酸他舒格替尼的推荐剂量为每日一次140mg，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。常见的剂量减量标准如下：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

在出现不良反应时，医生会根据严重程度进行剂量调整。如果患者错过了一剂药物，不要补足错过的剂量，按计划服用下一剂即可。

不良反应

琥珀酸他舒格替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿等眼部症状
• 口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎等消化系统症状
• 咽炎、鼻炎等呼吸系统症状
• 脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症等代谢异常
• 关节痛、脱发、皮肤干燥、皮疹等全身性症状

其中，高磷血症是一个重要的不良反应，患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间应定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。如果发现任何眼部异常，应立即就医。

用药注意事项

特殊人群用药

琥珀酸他舒格替尼在特殊人群中的使用需特别谨慎：

• 孕妇和哺乳期女性：对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。建议哺乳期女性避免使用该药物，因为药物有可能进入乳汁，导致婴儿出现严重的副作用。
• 儿童：目前尚未针对儿童患者进行琥珀酸他舒格替尼的临床试验，因此该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚。
• 肝功能损害患者：琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。医生会根据患者的具体情况谨慎使用，并进行必要的剂量调整。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制P-gp和BCRP。M2抑制MATE1(体外)。因此，患者在使用琥珀酸他舒格替尼时应避免同时使用可能影响其代谢的药物，如雷贝拉唑、利福平等。

日常注意事项

在使用琥珀酸他舒格替尼的过程中，患者应注意以下事项：

• 定期检查：患者应定期进行血常规、肝功能、肾功能等检查，以便及时发现并处理不良反应。
• 饮食调理：保持均衡的饮食，避免油腻和辛辣食物，多喝水，保持大便通畅。
• 生活方式：保持良好的生活习惯，避免过度劳累，保证充足的休息和睡眠。
• 避免感染：注意个人卫生，避免接触感染源，如有发热等症状应及时就医。

总之，琥珀酸他舒格替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行，定期监测相关指标，及时处理不良反应，以确保治疗的安全和有效。