阿培利司（Alpelisib）是一种靶向治疗药物，品牌名为 PIQRAY，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物由瑞士诺华公司研发，于2019年获得美国FDA的批准。以下是阿培利司的详细说明书，包括医保价格、作用功效、用法用量和注意事项。

阿培利司（Alpelisib）PIQRAY的详细说明书

医保价格

阿培利司目前尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。因此，患者需要通过其他途径购买此药物。以下是不同版本阿培利司的价格信息：

• 出口香港原研药：规格为150mg*56粒，每盒售价约为6001美元。
• 出口印度原研药：规格为200mg*14粒和150mg*28粒等规格，每盒售价约为535美元。
• 老挝卢修斯版：阿培利司以150mg*28片的规格，售价约为241美元。

作用功效

阿培利司主要针对PI3Kα亚型，通过抑制PI3K信号通路，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。该药物与氟维司群联合使用，适用于治疗绝经后女性和男性的HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者在内分泌治疗方案中或之后出现疾病进展。

阿培利司的作用机制在于阻断PI3Kα的活性，从而减少肿瘤细胞的增殖和生存能力。这种组合疗法能够更有效地控制肿瘤的生长，延长患者的生存期，并提高生活质量。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

用药注意事项

避光保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

温度和湿度控制

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。湿度的变化也可能对阿培利司的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

药物相互作用

阿培利司与其他药物可能存在相互作用，需要特别注意：

• CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效。应避免合用强CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
• BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。
• CYP2C9底物：与CYP2C9底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

特殊人群用药

阿培利司在某些特殊人群中需谨慎使用：

• 孕妇：阿培利司在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的人群：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力。
• 儿童：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。
• 肾功能损害：严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。