阿培利司（Alpelisib），也称为PIQRAY，是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物。该药物针对PIK3CA基因突变的乳腺癌患者，尤其适用于那些在先前的内分泌治疗中未能获益的患者。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

阿培利司（Alpelisib）与氟维司群联用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种联合疗法适用于那些在内分泌治疗方案中或治疗方案取得进展后，经FDA批准的检测方法检测出PIK3CA突变的患者。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

不良反应与注意事项

常见不良反应

阿培利司治疗过程中可能出现的常见不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、疲劳和食欲减退。严重不良反应包括严重的过敏反应、严重皮肤不良反应（如Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症）和肝功能异常。患者在使用阿培利司时，应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。例如，强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草）可显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低其疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，因此应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应采取有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。

老年患者（年龄≥65岁）与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。然而，年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，因此需要严格在医生的指导下用药。严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

通过以上介绍，希望患者能够更好地了解阿培利司的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，确保在使用过程中能够安全有效地管理病情。