阿培利司（Alpelisib），也称为 PIQRAY，是由瑞士诺华公司研发的一种口服小分子药物。它是一种 PI3Kα 抑制剂，用于治疗携带 PIK3CA 突变的晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司通过阻断 PI3Kα 酶活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

阿培利司（Alpelisib）的基本信息

阿培利司是一种 PI3Kα 抑制剂，适用于与氟维司群联合使用，治疗经 FDA 批准的检测确认为 PIK3CA 突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者应在内分泌治疗后疾病进展。

适应症

阿培利司的主要适应症是治疗 PIK3CA 突变的 HR+、HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者。临床试验表明，阿培利司联合氟维司群能够显著延长患者的无进展生存期，提高生活质量和控制病情的能力。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg（两片 150mg 薄膜片），每日 1 次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不要咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用，超过 9 小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

不良反应

常见的不良反应包括高血糖、皮疹、恶心、疲劳、腹泻、食欲减退、口腔炎、肌痛、关节痛和肺炎等。严重的不良反应可能包括间质性肺病（ILD）、肺炎、严重皮肤反应、严重超敏反应等。患者在使用阿培利司时应定期监测血糖水平、肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理不良反应。

用药注意事项

为了确保阿培利司的安全和有效使用，患者和医护人员需要了解并遵循一系列重要的用药注意事项。这些注意事项涉及药物的存储、相互作用、特殊人群用药等方面。

药物存储

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿培利司应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许温度偏差为 15°C 至 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

药物相互作用

阿培利司与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。强 CYP3A4 诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。与 BCRP 抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用 BCRP 抑剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与 BCRP 抑剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。此外，阿培利司与 CYP2C9 底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与 CYP2C9 底物联合使用时，密切监测 CYP2C9 底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

特殊人群用药

阿培利司在不同人群中的使用需要特别关注。孕妇使用阿培利司可能对胎儿造成伤害，所以孕妇应该在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。年龄 ≥ 65 岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄 ≥ 75 岁的患者高血糖不良反应和 3-4 级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。严重肾功能损害（CLcr < 30 mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90 mL/min）患者不建议调整剂量。