阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国FDA批准，2020年7月获得欧盟批准。这种药物主要用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，特别是那些在接受内分泌疗法治疗期间或治疗后病情进展、携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

阿培利司（Alpelisib）Piqray的详细介绍

适应症

阿培利司（Alpelisib）Piqray适用于以下情况：

• 绝经后女性和男性乳腺癌患者
• 激素受体阳性（ER+）、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌
• 在接受内分泌疗法治疗期间或治疗后病情进展的患者
• 携带PIK3CA突变的患者

阿培利司通过抑制PI3K通路中的α亚型，阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号，从而减缓疾病进展。这种药物通常与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，以增强治疗效果。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日一次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不要咀嚼、压碎或分开片剂。如果药片破损、破裂或不完整，则不应服用。

如果患者错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。如果超过9小时，则跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

药物相互作用

阿培利司与其他药物的相互作用需要注意：

• CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）会显著降低阿培利司的血药浓度，可能降低其疗效。因此，应避免合用，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
• BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂（如环孢素、酮康唑等）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

了解并管理这些药物相互作用对于确保治疗效果和患者安全至关重要。

用药注意事项

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

肾功能损害

对于严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）的患者，阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，因此这类患者应谨慎使用。对于轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）的患者，不建议调整剂量，但仍需密切监测。

监测与副作用管理

患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括皮疹、腹泻、高血糖等，一旦出现任何不适，应及时联系医生。

阿培利司的价格因地区和渠道而异，目前在中国的价格约为5,500美元每盒。患者应咨询专业医生或药师，获取详细的用药指导和建议。