阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种针对特定类型乳腺癌患者的靶向治疗药物。该药物适用于治疗绝经后女性及男性患者的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受收体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。以下是关于阿培利司的适应症、用法用量、不良反应和注意事项的详细说明。

适应症

阿培利司与氟维司群联合使用，主要用于治疗以下类型的乳腺癌：

适用人群

阿培利司适用于绝经后女性和男性患者，这些患者患有激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。治疗的前提条件是患者在接受内分泌治疗方案后病情仍然进展。

适应靶点

阿培利司的主要作用靶点是PI3Kα，这是一种重要的信号传导分子，参与调节细胞生长、代谢和存活。PIK3CA基因突变会导致PI3Kα信号通路过度激活，从而促进肿瘤生长。阿培利司通过抑制PI3Kα，减缓肿瘤的生长和扩散。

适应症总结

阿培利司适用于特定类型的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些携带PIK3CA突变的患者。联合使用氟维司群可以提高治疗效果，延长患者的生存期。

用法用量

阿培利司的用法和用量需严格按照医生的指导进行，以确保最佳的治疗效果和安全性。

推荐剂量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用药物，整片吞下阿培利司片剂，不得咀嚼、压碎或分开片剂。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

漏服处理

如果患者错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。如果超过9小时后，则跳过当天的剂量，第二天按正常时间服用。如果患者在服用后呕吐，建议当天不再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

剂量调整

如果患者出现不良反应，需根据医学顾问的指导进行剂量调整。例如，严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

不良反应

阿培利司的常见不良反应包括血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少等。以下是一些常见的不良反应及其管理建议。

常见不良反应

乳腺癌患者中报告的常见不良反应（≥20%）包括：血糖升高（79%）、血清肌酐升高（67%）、腹泻（58%）、皮疹（52%）、淋巴细胞计数减少（48%）、γ-谷氨酰转移酶升高（43%）、恶心（37%）、丙氨酸氨基转移酶升高（36%）、疲劳（34%）、血红蛋白降低（33%）、脂肪酶升高（32%）、食欲下降（31%）、口腔炎（27%）、呕吐（26%）、体重下降（25%）、钙降低（24%）、血糖降低（21%）、活化部分凝血活酶时间延长（20%）、脱发（20%）。

特殊人群的不良反应

对于特定人群，如老年人（≥65岁）和肾功能受损患者，阿培利司的不良反应可能有所不同。≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需严格在医生的指导下用药。

不良反应管理

患者在使用阿培利司期间应定期监测血糖、肝功能和肺部状况，及时发现并处理不良反应。如有严重不良反应，应及时联系医生，必要时进行剂量调整或停药。

用药注意事项

为了确保阿培利司的安全和有效使用，患者和医疗人员应注意以下事项。

药物相互作用

阿培利司与某些药物可能存在相互作用，影响药效。例如，强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

特殊人群用药

孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的人群在治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人（≥65岁）患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异，但≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加。

存储条件

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。